Сингуляр при кашле у взрослых
Состав
Действующий компонент – монтелукаст.
Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.
Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.
Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.
Форма выпуска
Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.
Фармакологическое действие
Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.
Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.
Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.
В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.
Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.
Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.
Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.
Показания к применению
Таблетки применяются для:
- терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
- профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
- предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
- профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
- для облегчения аллергического ринита.
Противопоказания
Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:
- Аллергия: крапивница, анафилаксия, сыпь, отек Квинке, кожный зуд.
- Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, диарея.
- Нервная система: кошмары, головная боль, сонливость, тремор, депрессия, дезориентация, чрезмерное возбуждение или утомляемость, парестезия, гипестезия, галлюцинации, повышенная раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, головокружение, вялость.
- Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.
- Гепатобилиарная система: увеличение уровня трансаминаз сыворотки, гепатит.
- Прочие: повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, отеки, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, лихорадка.
В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.
В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.
Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)
Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.
В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.
При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.
Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.
Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.
Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.
С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.
Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.
Передозировка
В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.
С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.
Системная экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.
Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.
Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.
Условия продажи
Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.
Срок годности
Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.
Аналоги Сингуляра
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:
- Вансейр
- Глемонт
- Лукаст
- Милукант
- Монкаста
- Монтел
- Синглон
- Тевалукаст
Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.
Синглон или Сингуляр – что лучше?
Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.
Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.
Отзывы о Сингуляре
Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.
Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.
Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.
Цена Сингуляра, где купить
Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 1100 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1400 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
Сингуляр таблетки жев. 4мг 14 шт.Merck Sharp & Dohme B.V /АКРИХИН ОАО
Сингуляр таблетки жев. 5мг 14 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 14 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
Сингуляр таблетки жеват. 5мг 28 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
Аптека Диалог
Сингуляр (таб. жев. 5мг №14)Merck Sharp
Сингуляр (таб.п/об.10мг №14)Merck Sharp
Сингуляр (таб. п/о 10мг №28)Merck Sharp
Сингуляр (таб. жев. 4мг №14)Merck Sharp
показать еще
Аптека24
Сингуляр 4 мг №28 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В./Мерк Шарп і Доум Лімітед,Нідерланди/Великобританія
Сингуляр 10 мг N28 таблетки Мерк Шарп і Доум Б.В./Мерк Шарп і Доум Лімітед,Нідерланди/Великобританія
показать еще
Аналоги Сингуляр
Товары из категории – Лекарства от астмы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 148
Состав
Действующим компонентом препарата является вещество нового поколения Монтелукаст (montelukast), обладающее бронхорасширяющим действием.
Дополнительные ингредиенты: манит, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.
Состав оболочки: диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, карнаубский воск, гипромеллоза, красители на базе оксида железа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого оттенка, квадратного вида с округлыми краями. Фасуются в блистеры и картонную упаковку, в которой содержится инструкция по применению
Таблетки для разжевывания выпуклые с обеих сторон, розовые, овального типа. С одной стороны пилюли нанесено прессованное название «Singulair», со второй – «Msd 117».
Фармакотерапевтическая группа
Препарат Сингуляр (латинское обозначение Singulair) предназначается для системного приема при обструктивных заболеваниях и поражениях дыхательной системы. Является селективным блокатором рецепторов лейкотриенов.
Фармакология
Монтелукаст – активная фармацевтическая субстанция лекарственного средства Сингуляр. Это вещество входит в ряд новейших лекарств, способных эффективно расширять бронхи. Оно избирательно отключает лейкотриеновые рецепторы бронхиальных тканей и легких, предотвращая их спазмирование, препятствует образованию мокроты, проницаемости капилляров, возрастанию количества эозинофилов. Объясняется данный факт тем, что цистеинил лейкотриены считаются мощными меридианами воспалительных реакций. Проастматические медиаторы, присоединяясь к рецепторам цистеинил лейкотриенов в системе дыхания, способствуют бронхоспазму, вследствие чрезмерной секреции слизи. Цистеинил лейкотриены весомо влияют на зарождение ринита аллергической этиологии.
Под действием аллергена любая стадия аллергической реакции сопровождается высвобождением цистеинил лейкотриенов на слизистых покровах дыхательных путей. Это приводит к нарушению проходимости путей носа и проявлению астматических симптомов и аллергического насморка.
Монтелукаст, отличающийся высоким аффинитетом, селекционно определяет рецепторы CysLT1 от других, что способствует ингибированию физиологического действия LTD4. Этим достигается бронходилатирующий эффект, независимо от стадии заболевания.
Фармакокинетика
Пероральное применение монтелукаста обуславливается его моментальным всасыванием стенками пищеварительного тракта. Употребление еды не замедляет его биодоступность и достижение пиковых показателей сосредоточения препарата в плазме крови.
Прием взрослыми пациентами таблеток Сингуляр дозировкой по 10 мг способствует достижению наибольшей концентрации действующего элемента в плазме через 3-4 часа. Его объем в месте воздействия в организме достигает 64%.
Принимая натощак таблетки для разжевывания 5 мг, предельное накопление в сыворотке у взрослых достигается примерно через два часа, а биодоступность составляет 73%.
При употреблении таблеток для разжевывания по 4 мг детьми возрастной категории от 2 до 5 лет предельный показатель накопления в сыворотке проявляется спустя два часа после употребления лекарственного средства. Средний показатель биодоступности на 66% выше, нежели у взрослых пациентов в результате употребления таблеток Сингуляр дозировкой 10 мг.
К белкам кровяной сыворотки монтелукаст присоединяется практически на 99%. Объем рассредоточения вещества, учитывая усредненные показатели, достигает 8 – 11 литров.
Метаболизация действующего элемента монтелукаста динамично происходит в печени, вовлекая микросомальные ферменты цитохромов Р450 3А4 и 2С9.
У взрослых выведение монтелукаста из сыворотки достигает показателя 45мл/мин. Пероральный тип лекарства на 86% выводится с калом около 5 суток, а меньше 0,2% вещества уходит с мочой.
Время процесса выведения половины вещества монтелукаста с организма взрослых варьируется от 2,7 до 5,5 часов. Нарушения фармакокинетики не случается в случае употребления лекарства в разное время суток. Незначительное накопление действующего элемента в сыворотке может наблюдаться при разовом употребление таблеток по 10 мг за сутки.
У пациентов пожилого возраста при употреблении одной дозировки в 10 мг предельное сосредоточение активного элемента в плазме и фармакодинамика неотличимы от категории молодых пациентов. Различается лишь промежуток времени полувыведения лекарства у пожилых людей. Процесс происходит медленнее. Но этот факт не предусматривает исправления дозировки.
Также в изменении дозировки не нуждаются больные с неотягощенной формой недостаточности работы печени. Исследования фармакокинетики монтелукаста у больных гепатитами и тяжелым синдромом нарушений работы печени не проводились.
Пациенты, страдающие почечными заболеваниями, также не требуют коррекции в дозировке. Так как метаболиты активного компонента не выводятся вместе с мочой, поэтому исследования в этой области не проводились.
Показания и клинические характеристики
В качестве вспомогательного лечения при бронхиальной астме у больных с персистирующей астмой легкой и тяжелой формы, не поддающейся контролю кортикостероидами ингаляционной формы. Также при слабом воздействии на заболевание антагонистов β-адренорецепторов кратковременного действия, применяющихся по надобности.
Используется для профилактических целей, терапии астмы взрослых и детей. Лекарство устраняет симптомы недуга в любое время суток, эффективно для больных, чувствительных к аспирину, снижает вероятность бронхоспазма после физического труда.
Профилактическое и лечебное средство при ринитах аллергического характера, как сезонных, так и постоянных.
Дозирование и порядок приема
Вне зависимости от употребления еды, таблетки принимаются внутрь один раз в сутки. По инструкции при терапии астматического синдрома Сингуляр предпочтительно выпивать после захода солнца. Для терапии аллергических насморков время приема лекарства не принципиально. Больные с астматическим синдромом и аллергическим ринитом для достижения необходимого эффекта обязаны употребить одну таблетку перед сном.
Взрослые пациенты и дети от 15 лет употребляют лекарство в дозировке 10 мг в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендовано употреблять форму таблеток для разжевывания, которая представлена дозировкой по 5 мг. Дозировка в данном случае не подлежит корректировке.
Деткам 2 – 5 лет рекомендовано употреблять Сингуляр по 4 мг в сутки, преимущественно в виде жевательных пилюль.
При аллергических ринитах срок приема дозировки определяет лечащий доктор.
Особые указания по применению
Сингуляр не рекомендовано употреблять во время неожиданного усугубления приступов бронхиальной астмы. В острый период течения недуга больным следует принимать лекарства, купирующие и пресекающие астматические приступы. Дозу, используемых ингаляционных лекарств вместе с Сингуляром, понижают постепенно и только после мониторинга врача. Препараты на основе монтелукаста нельзя самопроизвольно заменять на другие лекарства для перорального приема или ингаляционные глюкокортикостероиды.
Снижение основной терапевтической дозы для пациентов, использующих противоастматические лекарства, провоцирует у них риск начала побочных единичных либо множественных последствий. Хоть и не обозначена связь между причиной и следствием нежелательных проявлений в комбинированном лечении блокаторами рецепторов лейкотриенов, но при сокращении целебной дозы кортикостероидов, больным, параллельно применяющим Сингуляр, важно проявлять внимательность и своевременно проходить все клинические обследования.
Совместимость с иными препаратами
Таблетки Сингуляр совместимы с широким спектором фармсредств, назначающимися с профилактической целью для продолжительной терапии бронхиальной астмы. Рекомендованная доза монтелукаста не ведет к нарушению лечебного действия следующих средств: преднизолона, теофиллина, преднизона, гормональных противозачаточных, варфарина, терфенадина, а также дигоксина.
При единовременной терапии глюкокортикоидами в форме ингаляций с данным медикаментом лечебное действие усиливается. После снижения симптоматики заболевания доза глюкокортикоидов снижается систематически под присмотром доктора. Для некоторых пациентов допускается полное аннулирование ингаляционных форм лечения. Нельзя резко компенсировать ингаляции с глюкокортикоидами приемом Сингуляра.
Побочные явления
Чаще всего препарат переносится довольно хорошо. Побочные явления, появляющиеся во время терапии, проходят обычно в легкой форме, что не влечет к возникновению необходимости для прерывания курса лечения. Часто отмечались следующие проявления:
- эозинофильная инфильтрация печеночных тканей;
- ощущение слабости, недомогания;
- затрудненное дыхание, кашель;
- диспептические явления, сопровождающиеся болями, рвотой, тошнотой;
- сыпь на кожных покровах;
- крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция;
- возникновение гематом, кровотечений;
- отечность;
- депрессивные состояния, нарушения сна и памяти.
В редких случаях появляются такие симптомы:
- психомоторная возбудимость, непроизвольное дрожание;
- цефалгия, головокружение;
- дезориентация в пространстве, нарушения сна, повышение утомляемости;
- агрессия, галлюцинации;
- сухость во рту;
- синдром Чарг-Страусса, легочная эозинофилия;
- детский энурез;
- пирексия.
Влияние препарата на умение руководить движущими механизмами и автомобилями
Сведений, подтверждающих, что применение медикаментозного средства приводит к нарушению способности управлять движущими механизмами и транспортными средствами не отмечалось.
Условия хранения
Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке, не превышая температурного режима в 30 °С, в ограниченном для доступа детей месте.
Категория отпуска из аптек
По рецептурному листу.