От кашля халиксол для детей

– амброксола гидрохлорид (ambroxol)

◊ Сироп бесцветный или бледно-желтого цвета, прозрачный, без осадка, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: сорбитол – 24 г, повидон (К-90) – 3 г, лимонной кислоты моногидрат – 0.2 г, натрия цикламат – 0.2 г, ароматизатор клубничный – 0.15 г, ароматизатор банановый – 0.1 г, натрия бензоат – 0.1 г, натрия цитрата дигидрат – 0.069 г, вода очищенная – до 100 мл.

100 мл – флаконы коричневого стекла (1) с белой алюминиевой крышечкой с контролем первого вскрытия, в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.

Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизирующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей.

В среднем эффект при приеме амброксола внутрь наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от величины разовой дозы.

Всасывание и распределение

Амброксол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Время достижения Cmax после приема внутрь – 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 85%. Амброксол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, выводящихся через почки (дибромантраниловая кислота, глюкурониды). Т1/2 из плазмы крови составляет 7-12 ч. Т1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч. Через почки выводится 90% амброксола в форме метаболитов. В неизменном виде через почки выводится менее чем 10% амброксола.

Вследствие высокого связывания с белками плазмы и большого Vd, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза существенного выведения амброксола не происходит.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности Т1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

• острые и хронические обструктивные заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты (бронхит, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
• воспалительные заболевания ЛОР-органов (синуситы, отиты), при которых необходимо разжижение слизи.

• язвенное поражение ЖКТ;
• беременность (I триместр);
• непереносимость фруктозы (в состав препарата входит сорбитол);
• повышенная чувствительность к амброксолу или любому из компонентов препарата.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, нарушение моторной функции бронхов, повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек).

Препарат принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Сироп можно принимать при помощи мерного колпачка, которым снабжен препарат. Обильный прием жидкости способствует разжижению слизи при лечении препаратом Халиксол.

Взрослым и детям старше 12 лет в первые 2-3 дня лечения назначают по 10 мл сиропа 3 раза/сут, в следующие дни – по 10 мл сиропа 2 раза/сут или по 5 мл сиропа 3 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по 2.5 мл сиропа 2 раза/сут; детям в возрасте 2-5 лет – по 2.5 мл сиропа 3 раза/сут; детям в возрасте 6-12 лет – по 5 мл сиропа 2-3 раза/сут.

При тяжелой почечной недостаточности следует назначать сниженные дозы или увеличивать интервалы между приемами препарата.

При приеме препарата Халиксол свыше 4-5 дней рекомендуется консультация врача.

Частота побочных реакций определяется в соответствии с терминологией MedDRA следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны нервной системы: часто – нарушения вкусовых ощущений; редко – головная боль, слабость.

Со стороны дыхательной системы: часто – онемение в горле; редко – выделения из носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, онемение во рту; нечасто – несварение, диарея, рвота, диспепсия, сухость во рту, боль в животе; редко – слюнотечение, изжога, запор; частота неизвестна – сухость в горле, желудочные расстройства.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна – тяжелые реакции со стороны кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и острый генерализованный экзематозный пустулез).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения выведения мочи; очень редко – дизурия.

Прочие: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: вызвать рвоту, после чего назначить питье (молоко или чай), прием жиросодержащих продуктов. Промывание желудка рекомендуется в течение 1-2 ч после приема препарата; проведение симптоматической терапии.

Противокашлевые препараты (в т.ч. кодеин) могут затруднять выделение мокроты, разжиженной амброксолом.

Амброксол способствует проникновению в бронхиальный секрет некоторых антибиотиков (в т.ч. амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина).

Не следует назначать Халиксол с противокашлевыми препаратами – затруднение выделения мокроты.

Применение препарата у пациентов с нарушением моторной функции бронхов или обильным выделением мокроты с низкой вязкостью требует осторожности из-за опасности застоя бронхиального секрета.

Сироп содержит неспецифичные подсластители, сорбитол (1.2 г на 5 мл сиропа) и цикламат натрия, поэтому пациенты с сахарным диабетом, применяющие данный препарат, должны принимать это во внимание.

Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим препарат, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелой патологией необходимо производить аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла – в ранней фазе могут появляться боль в теле, ринит, повышение температуры тела, воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с применением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол рекомендуется применять только по назначению врача.

Использование в педиатрии

Детям младше 2 лет, принимающим сироп Халиксол, необходимо постоянное медицинское наблюдение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амброксол выделяется с грудным молоком, поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.

– амброксола гидрохлорид (ambroxol)

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “Е231” – на другой, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, повидон K30 – 5 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Отхаркивающий (муколитический) препарат. Амброксол — активный метаболит бромгексина, принадлежит к бензиламиновой группе муколитических веществ.

Разжижает мокроту за счет усиления выработки и повышения активности гидролитических ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты.

Улучшает реологические свойства мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства, за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов и нормализации соотношения слизистого и серозного компонентов мокроты. Увеличивает мукоцилиарный транспорт, повышая двигательную активность мерцательного эпителия. Не вызывает чрезмерного образования секрета, уменьшает спастическую гиперреактивность бронхов.

Способствует выработке сурфактанта.

Эффект развивается через 30 мин после приема препарата.

Всасывание

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 60%. Время достижения Cmax в плазме крови – 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 80%.

Проникает через плацентарный барьер. Его концентрация в организме плода в 2-4 раза выше, чем у матери. Обнаруживается в грудном молоке и спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Подвергается активному метаболизму при “первом прохождении” через печень.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч.

Около 90% принятой дозы выводится с мочой в форме глюкуронидного конъюгата амброксола или окисленных продуктов его метаболизма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при тяжелой почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени.

• острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: бронхит, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
• воспалительные заболевания ЛОР-органов (синуситы, отиты), при которых необходимо разжижение слизи.

• язвенное поражение ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к амброксолу или бромгексину;
• препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 5 лет.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Взрослым и детям старше 12 лет препаратназначают в первые 2-3 дня по 1 таб. 3 раза/сут, а в последующие дни – по 1 таб. 2 раза/сут или по 1/2 таб. 3 раза/сут.В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Детям в возрасте 5-12 лет препарат назначают по 1/2 таб. 2-3 раза/сут. Детям в возрасте до 5 лет не назначают препарат Халиксол в форме таблеток.

Вопрос о необходимости приема Халиксола более 4-5 дней врач решает индивидуально.

Таблетки следует принимать внутрь после еды и запивать большим количеством жидкости. Обильный прием жидкости способствует разжижению слизи при лечении Халиксолом.

Со стороны ЦНС: редко – слабость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, запор, сухость во рту, гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухость дыхательных путей, ринорея.

Аллергические реакции: редко – экзантема, крапивница; крайне редко – острые анафилактические реакции, причинная связь которых с приемом амброксола не установлена.

Прочие: дизурия.

Халиксол, как правило, переносится хорошо.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: вызвать рвоту, после чего назначить питье (молоко или чай), прием жиросодержащих продуктов. Промывание желудка рекомендуется в течение 1 -2 ч после приема препарата. Следует постоянно контролировать функцию сердечно-сосудистой системы.

Противокашлевые препараты (в т.ч. кодеин) могут затруднять выделение мокроты, разжиженной амброксолом.

Халиксол способствует проникновению в бронхиальный секрет некоторых антибиотиков (в т.ч. амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина).

Не следует назначать одновременно с противокашлевыми препаратами из-за затруднения выделения мокроты.

Применение препарата у больных с нарушением моторной функции бронхов или обильным выделением мокроты с низкой вязкостью требует осторожности из-за опасности застоя бронхиального секрета.

Препарат не содержит алкоголя.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Амброксол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.