Лазолван в капсулах от кашля
Применение
Лазолван® МАКС зарегистрирован как препарат для лечения заболеваний дыхательных путей с выделением вязкой мокроты у взрослых. Дозировка действующего вещества амброксола гидрохлорида в составе капсул рассчитана для людей старше 18 лет.1
Вскрывать капсулы Лазолван® МАКС не рекомендуется: нарушение формы лекарственного средства, самостоятельное деление дозы повышает риск неблагоприятных реакций или неполного эффекта из-за ошибок в дозировании.1, 2
Детям при наличии показаний рекомендуется принимать другие формы Лазолван®: сироп 15 мг/5мл, раствор для приема внутрь и ингаляций, а для детей старше 6 лет — сироп 30 мг/5 мл и таблетки.
При лактации
Инструкцией Лазолван® МАКС запрещено использование его во время вскармливания ребенка грудным молоком. Действующее вещество всасывается в кровь, а оттуда попадает в грудное молоко.
Невозможно предусмотреть, как будет распределяться лекарство в организме женщины, сколько лекарства попадет в молоко, сколько его поступит во время кормления в организм малыша.1, 2
Применение при беременности
Капсулы Лазолван® МАКС противопоказаны для лечения в первом триместре беременности (1). Это связано с тем, что между сроком беременности и влиянием лекарств на будущего ребенка есть тесная связь. Так, в I триместре идет закладка и формирование органов и систем ребенка. «Вмешательство» посторонних веществ может привести к нарушению этих процессов.3 Несмотря на то, что доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния амброксола на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на роды, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности.1
Применение Лазолван® МАКС во II и III триместрах разрешено с оговоркой, что польза для матери должна превышать вероятность развития рисков у плода.1
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек, с нарушениями их функции, в том числе при почечной недостаточности, применение Лазолван® МАКС ограничено.1 Специалист здравоохранения может назначить его, если решит, что у пациента есть необходимость в лекарстве. При этом он индивидуально подберет дозу, частоту и кратность приема.
При нарушениях работы почек меняется распределение, выведение лекарств, скорость и степень связывания с белками. Это влияет на доставку действующего вещества к органу-мишени, в данном случае к легким, и повышает риск развития нежелательных явлений.2
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности рекомендуется назначать Лазолван® МАКС с осторожностью.1 Качество работы печени влияет на всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме человека. Если есть показания для приема Лазолван® МАКС у пациента с печеночной недостаточностью, специалист здравоохранения может изменить дозу и/или частоту и длительность приема, чтобы снизить нагрузку на печень, уменьшить риск нарушений метаболизма и всасывания.2
Действующее вещество
В 1 капсуле Лазолван® МАКС содержится 75 мг амброксола гидрохлорида. Это вещество относится к группе отхаркивающих и муколитических, то есть разжижающих мокроту, средств.1
Исследования фармакологической активности вещества показали, что амброксола гидрохлорид:
- способствует разжижению мокроты в дыхательных путях;
- способствует ее выведению, улучшая активность ресничек, колебания которых помогают продвигаться мокроте в область гортани, откуда она выводится при кашле.
Источник
Инструкция
Активное вещество
АМБРОКСОЛ
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, продолговатые, с непрозрачной крышкой красного цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, на крышке имеется печатное обозначение “MUC 01” белого цвета, на корпусе напечатан символ компании Берингер Ингельхайм; содержимое капсулы – круглые гранулы желтовато-белого цвета, с гладкой, блестящей поверхностью, смешанные с небольшим количеством порошка.
| 1 капс. | |
| амброксола гидрохлорид | 75 мг |
[PRING] кросповидон – 12.55 мг, воск карнаубский – 18.31 мг, спирт стеариловый – 110.94 мг, магния стеарат – 1.2 мг.
Состав капсульной оболочки: желатин – 52.307 мг, вода очищенная – 9.135 мг, титана диоксид (E171) – 1.008 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.15 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.398 мг.
Состав чернил: шеллак, титана диоксид.
5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван® МАКС (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax в плазме при приеме 1 капсулы пролонгированного действия достигается в среднем через 6.5 ч. Абсолютная биодоступность амброксола в таблетках 30 мг составляет 79%. Амброксол в капсулах пролонгированного действия 75 мг показал относительную биодоступность 96% по сравнению с приемом амброксола гидрохлорида 60 мг (30 мг 2 раза/сут) в виде таблеток (сравнение было сделано после проведения уподобления доз).
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Vd составляет 552 л. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% дозы, принятой внутрь, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Выведение
Терминальный Т1/2 амброксола составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% общего клиренса. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- ХОБЛ;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, обильно запивая жидкостью. Не следует вскрывать или разжевывать капсулы.
Назначают по 1 капсуле 1 раз/сут.
При сохранении симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала применения препарата следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд, реакции гиперчувствительности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат Лазолван® в период беременности (II и III триместры), при почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амброксол проникает через плацентарный барьер.
Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружили свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании препарата по время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван® МАКС в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Лазолван® МАКС.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Особые указания
Не следует применять Лазолван® МАКС в комбинации с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавших по времени с применением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван® МАКС. В большинстве случаев они объясняются тяжестью основного заболевания и/или проведением сопутствующей терапии. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При развитии новых поражений кожи и слизистых оболочек пациенту следует прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек препарат необходимо применять только по назначению врача.
Использование в педиатрии
Для детей и подростков младше 18 лет возможно применение других лекарственных форм препарата Лазолван® (сироп, пастилки, раствор для приема внутрь и ингаляций).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
Передозировка
Специфические симптомы передозировки у человека не описаны.
Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван® МАКС: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, абдоминальная боль.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.
Амброксол повышает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Муколитический и отхаркивающий препарат
Действующее вещество
– амброксола гидрохлорид (ambroxol)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, продолговатые, с непрозрачной крышкой красного цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, на крышке имеется печатное обозначение “MUC 01” белого цвета, на корпусе напечатан символ компании Берингер Ингельхайм; содержимое капсулы – круглые гранулы желтовато-белого цвета, с гладкой, блестящей поверхностью, смешанные с небольшим количеством порошка.
| 1 капс. | |
| амброксола гидрохлорид | 75 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон – 12.55 мг, воск карнаубский – 18.31 мг, спирт стеариловый – 110.94 мг, магния стеарат – 1.2 мг.
Состав капсульной оболочки: желатин – 52.307 мг, вода очищенная – 9.135 мг, титана диоксид (E171) – 1.008 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.15 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.398 мг.
Состав чернил: шеллак, титана диоксид.
5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван МАКС (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax в плазме при приеме 1 капсулы пролонгированного действия достигается в среднем через 6.5 ч. Абсолютная биодоступность амброксола в таблетках 30 мг составляет 79%. Амброксол в капсулах пролонгированного действия 75 мг показал относительную биодоступность 96% по сравнению с приемом амброксола гидрохлорида 60 мг (30 мг 2 раза/сут) в виде таблеток (сравнение было сделано после проведения уподобления доз).
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Vd составляет 552 л. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% дозы, принятой внутрь, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Выведение
Терминальный Т1/2 амброксола составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% общего клиренса. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- ХОБЛ;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат Лазолван в период беременности (II и III триместры), при почечной и/или печеночной недостаточности.
Дозировка
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, обильно запивая жидкостью. Не следует вскрывать или разжевывать капсулы.
Назначают по 1 капсуле 1 раз/сут.
При сохранении симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала применения препарата следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд, реакции гиперчувствительности.
Передозировка
Специфические симптомы передозировки у человека не описаны.
Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван МАКС: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, абдоминальная боль.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.
Амброксол повышает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
Особые указания
Не следует применять Лазолван МАКС в комбинации с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавших по времени с применением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван МАКС. В большинстве случаев они объясняются тяжестью основного заболевания и/или проведением сопутствующей терапии. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При развитии новых поражений кожи и слизистых оболочек пациенту следует прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек препарат необходимо применять только по назначению врача.
Использование в педиатрии
Для детей и подростков младше 18 лет возможно применение других лекарственных форм препарата Лазолван (сироп, пастилки, раствор для приема внутрь и ингаляций).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.
Беременность и лактация
Амброксол проникает через плацентарный барьер.
Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружили свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании препарата по время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван МАКС в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Лазолван МАКС.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение данной лекарственной формы в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ЛАЗОЛВАН МАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник