Как принимать таблетки от кашля теопэк

Действующее вещество

– теофиллин (theophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: полиметакриловой кислоты и макрогола комплекс интерполимерный – 96 мг, кальция стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей – 1-5 ч, у курильщиков – 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет – 24 мг/кг/сут, 9-12 лет – 20 мг/кг/сут, 12-16 лет – 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше – 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Читайте также:  Кашель при коклюше у взрослых слушать

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина – 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших – не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Описание препарата ТЕОПЭК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Читайте также:  Ночной кашель у ребенка причины комаровский до года

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Состав

Плоскоцилиндрическая белая таблетка содержит 100, 200, 300 мг активного вещества теофиллина.

Дополнительные компоненты: стеарат Ca, интерполимерный комплекс из макрогола и полиметакриловой кислоты.

Форма выпуска

Круглые белые таблетки с фаской и специальной риской упакованы в контурную упаковку с ячейками по 10 штук.

В пачке из картона находится инструкция и 5 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Производное пурина, является ингибитором фосфодиэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании специфических пуриновых рецепторов, стимуляции накопления цАМФ в тканевых депо, снижении сократительной способности гладкомышечной ткани, уменьшении объёма ионов кальция, проходящих через мембраны клеток.

Лекарственный препарат обладает вазодилатирующим эффектом, который проявляется в отношении периферически расположенных сосудов. Активное вещество усиливает кровоток почечной системы, расслабляет гладкомышечную систему бронхов и кровеносных сосудов.

Характерен умеренно выраженный диуретический, мочегонный эффект. Медикамент препятствует высвобождению и выходу медиаторов аллергических ответов, стабилизирует клеточную мембрану тучных клеток. При гипокалиемии активный компонент усиливает легочную вентиляцию.

Медикамент нормализует работу дыхательной системы, обеспечивая полноценное насыщение крови кислородом, одновременно снижая уровень углекислого газа. Зарегистрирована стимуляция дыхательного центра. Препарат стимулирует и усиливает сократительную способность диафрагмы, повышает показатель мукоцилиарного клиренса, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц.

Действующее вещество нормализует микроциркуляцию, уменьшает тромбообразование, препятствует агрегации тромбоцитарных клеток за счёт подавления специфического фактора, улучшает реологические показатели крови, повышает устойчивость кровяных телец эритроцитов к деформации.

Лекарственное средство снижает общее давление в малом круге кровообращения, уменьшает сосудистое сопротивление в легочной системе, снижает сосудистый тонус кожных покровов, головного мозга и почек.

Медикамент усиливает коронарный кровоток, стимулирует работу сердца, повышает потребность клеток миокарда в кислороде, повышает пульс и увеличивает силу сокращений сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приёма активное вещество полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Приём пищи может влиять на клиренс теофиллина, на скорость всасывания, но не на степень. С плазменными белками связывается на 40%. Метаболизм осуществляется в печёночной системе при участии изоферментов цитохрома Р450.

Активные метаболиты выводятся через почечную систему, 10% выводятся в неизменённом, первоначальном виде. На показатели метаболизма оказывают влияние такие факторы, как курение, возраст, соблюдение диеты, параллельная медикаментозная терапия, сопутствующая патология. При ХОБЛ, отёке лёгких, хроническом алкоголизме, патологии печёночной системы, сердечной недостаточности регистрируется снижение клиренса.

Показания к применению (от чего таблетки Теопэк)

Бронхообструкция различного происхождения:

  • эмфизема лёгких;
  • хронический обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • ночное апноэ;
  • лёгочное сердце;
  • лёгочная гипертензия.

Теопэк 300 мг может применяться в терапии отёчного синдрома почечного происхождения (совместно с другими медикаментами).

Противопоказания

  • геморрагический инсульт;
  • язвенная болезнь пищеварительного тракта;
  • эпилепсия;
  • тяжёлые формы тахиаритмий;
  • кровотечения из пищеварительной системы в анамнезе;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • артериальная гипотония и гипертензия;
  • гастрит с высокой кислотностью желудочного сока;
  • возрастные ограничения – до 12 лет.

Побочные действия

Нервная система:

  • бессонница;
  • тремор конечностей;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • головокружения;
  • нервное перевозбуждение;
  • повышенная тревожность.

Сердечно-сосудистая система:

  • кардиалгия;
  • падение кровяного давления;
  • ощущение перебоев в работе сердца;
  • учащённое сердцебиение;
  • учащение приступов стенокардии;
  • аритмии.

Пищеварительный тракт:

  • снижение аппетита;
  • гастралгия;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • тошнота;
  • обострение язвенной болезни ЖКТ;
  • изжога;
  • рвота;
  • диарейный синдром.

Иные реакции:

  • тахипноэ;
  • ощущение притока крови к лицу;
  • боли в грудной клетке;
  • аллергические ответы;
  • лихорадка;
  • кожный зуд;
  • усиленное потоотделение;
  • усиление диуреза;
  • гематурия;
  • альбуминурия;
  • гипогликемия.

При снижении дозы отмечается уменьшение выраженности негативных реакций.

Инструкция по применению Теопэка (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Средняя начальная суточная дозировка составляет 400 мг. Возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня при хорошей переносимости препарата Теопэк (расчёт производится от начальной дозы).

Максимальное количество медикамента, не требующее обязательного контроля уровня теофиллина в крови – 900 мг/сут.

Инструкция по применению Теопэка требует контроля уровня активного вещества в крови при возникновении любых признаков интоксикации. Оптимальные дозировки варьируют в диапазоне 10-20 мкг/мл.

Читайте также:  Народное средство при аллергическом кашле

Увеличение указанной дозы не обеспечивает значительного усиления эффекта, но провоцирует усиление выраженности негативных реакций. При уменьшении дозы регистрируется ослабевание терапевтического эффекта.

Передозировка

  • желудочковые формы аритмий;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • кровотечения из ЖКТ;
  • инсомния;
  • тахикардии;
  • гиперемия кожных покровов;
  • тахипноэ;
  • судороги;
  • рвота с кровью;
  • тремор;
  • светобоязнь;
  • тревожность;
  • гипервозбуждение.

Тяжёлое отравление проявляется:

  • падением кровяного давления;
  • развитием эпилептоидных припадков;
  • спутанностью сознания;
  • гипокалиемией;
  • гипергликемией;
  • метаболическим ацидозом;
  • почечной недостаточностью с миоглобинурией.

Эффективно промывание желудка, приём энтеросорбирующих средств, слабительных препаратов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, плазмосорбции, гемосорбции.

При появлении судорог рекомендуется проведение оксигенотерапии и внутривенное введение Диазепама для купирования припадка. При рвоте и выраженной тошноте назначают внутривенно Ондансетрон и Метоклопрамид.

Взаимодействие

Макролидные антибиотики, Циметидин, Аллопуринол, Линкомицин, изопреналин и пероральные формы контрацептивов способны снижать показатель клиренса активного вещества теофиллина.

Зарегистрировано снижение эффективности бета-адреноблокаторов, сужение просвета бронхов, уменьшение выраженности бронходилатирующего эффекта Теопэка. Вышеописанные эффекты выражены сильнее у неселективных форм бета-адреноблокаторов, в сравнении с селективными.

Активность Теофиллина повышается при лечении Фуросемидом, стимуляторами бета2-адренорецепторами, Кофеином. На фоне применения Аминоглутетимида регистрируется усиленное выведение Теофиллина из организма и потеря его эффективности.

Ацикловир усиливает выраженность негативных реакций медикамента из-за способности повышать уровень активного вещества в крови.

Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил и Фелодипин не меняют выраженность бронхолитического эффекта препарата, но способны изменять его концентрации в плазме. В медицинской литературе описаны случаи усиления негативных реакций препарата и повышение уровня активного вещества в крови при одновременной терапии Нифедипином и Верапамилом.

Дисульфирам способен повышать уровень Теофиллина в крови до критических, токсических показателей. Пропранолол снижает уровень клиренса активного вещества. Соли Li теряют свою эффективность при лечении Теопэком. Концентрация действующего вещества повышается при одновременной терапии фторхинолонами, Эноксацином.

Повышение клиренса Теофиллина и снижение интенсивности его воздействия регистрируются при лечении Изониазидом, Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Рифампицином. Взаимное снижение концентрации наблюдается при одновременном применении Фенитоина и Теофиллина.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети по рецептурному бланку.

Условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте, соблюдая температурный режим – до 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При выраженной коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в остром периоде), желудочковой экстрасистолии, тотальном сосудистом атеросклерозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, тиреотоксикозе, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью.

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме. У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента.

Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина. У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Теотард;
  • Теофедрин-Н;
  • Эуфиллин.

Детям

Теопэк является пролонгированной формой Теофиллина и может применяться в педиатрической практике по достижении 12 летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Активный компонент может проходить через плацентарный барьер, поэтому медикамент назначают при беременности только по строгим показаниям.

Рекомендуется прекращать грудное вскармливание, т.к. действующее вещество выделяется при лактации.

Отзывы о Теопэке

Медикамент представляет собой пролонгированную форму Теофиллина и чаще всего врачами назначается в стадии ремиссии заболеваний дыхательной системы для предупреждения приступов.

Теопэк не применяется для купирования острых приступов. Отзывы о Теопэке от пациентов и врачей положительные.

Цена Теопэка, где купить

Стоимость медикамента зависит от количества активного вещества, региона продажи, аптечной сети.

Средняя цена Теопэка по России составляет 160 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Теопэк таблетки пролонг действия 200мг 50 шт.АО Биннофарм

Аптека Диалог

  • Теопэк (таб.пролонг.дейст.200мг №50)Биннофарм

показать еще

ПаниАптека

  • Теопэк таблетки Теопэк табл. 0.3г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

показать еще

Источник