Детям от сухого кашля синекод

– бутамирата цитрат (butamirate)

◊ Сироп (ванильный) в виде бесцветной прозрачной жидкости с запахом ванили.

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м – 40.5% м/об., глицерол – 29% м/об., натрия сахаринат – 0.06% м/об., бензойная кислота – 1.115% м/об., ванилин – 0.06% м/об., этанол 96% об./об. – 0.25% м/об., натрия гидроксид 30% м/м – 0.031% м/об., вода – до 100 мл.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.
200 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком – пачки картонные.

◊ Капли для приема внутрь (для детей) в виде прозрачной жидкости от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м – 405 мг, глицерол – 290 мг, натрия сахаринат – 1.15 мг, бензойная кислота – 1.15 мг, ванилин – 1.15 мг, этанол 96% об./об. – 3 мг, натрия гидроксид 30% м/м – 0.5 мг, вода – до 1 мл.

20 мл – флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия – пачки картонные.

Бутамират, активное вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата Cmax в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; Cmax наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес (для капель);
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью: II и III триместры беременности. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и детей.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Сироп

При приеме сиропа следует использовать мерный колпачок (прилагается). Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Капли для приема внутрь

Перед применением препарата у детей в возрасте до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко – сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко – крапивница; возможны другие проявления.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Сироп и капли для приема внутрь содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола: сироп – 11.73 мг/5 мл, капли для приема внутрь – 2.81 мг/мл. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и у детей.

Это следует учитывать при необходимости применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение препарата Синекод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательного воздействия на плод.

Препарат представлен в аптеках двумя вариантами:

1. Каплями. Этот Синекод продают в небольших флакончиках с дозатором-капельницей. Внутри одной такой стеклянной бутылочки находится 20 мл пахнущей ванилью прозрачной жидкости. У нее зачастую нет цвета, но может быть небольшой желтый оттенок.
2. Сиропом. Этот вид Синекода тоже выпускают в стеклянных флаконах, но их размер больше, ведь в одной бутылочке помещается 100 или 200 мл прозрачного и сладкого на вкус раствора. Он бесцветный и тоже имеет аромат ванили. Капельница на флаконе сиропа отсутствует, а для дозирования такого лекарства применяют мерный колпачок, который вместе с бутылочкой помещен в картонную пачку.

Оба вида Синекода содержат одинаковое активное вещество, которое называется бутамиратом. Однако количество этого соединения в форме цитрата отличается:

• в 1 мл капель его доза составляет 1,5 мг;
• 1 мл сиропа содержит 5 мг бутамирата.

Вспомогательные компоненты у таких лекарств совпадают и представлены 70%-ным сорбитолом, сахаринатом натрия, 96%-ным этанолом, гидроксидом натрия, глицеролом, ванилином, бензойной кислотой и водой. Получается, что отличиями капель от сиропа являются лишь меньшая дозировка активного ингредиента, другой объем растворителя и название.

Синекод представляет группу противокашлевых лекарств с центральным действием, поскольку бутамират в его составе влияет на активность кашлевого центра, расположенного в головном мозгу. В результате такого подавляющего воздействия сигналы не доходят до бронхов, и кашель прекращается. Так как это средство ненаркотическое, то его допустимо применять в борьбе с сухим кашлем довольно длительное время (к нему не появляется привыкания).

Препарат не только подавляет кашель, но и:

• способствует расширению просвета бронхов (такой эффект называют бронходилатирующим);
• уменьшает сопротивляемость респираторного тракта;
• положительно сказывается на насыщенности крови кислородом.

Такие эффекты проявляются облегчением дыхания и ускорением процесса выздоровления благодаря устранению кислородного голодания тканей.

Поскольку у Синекода есть способность влиять на кашлевой рефлекс, главной причиной назначить такое лекарственное средство детям является мучительный, изнуряющий сухой кашель, при котором мокрота практически не образуется. Его причиной выступает отек, раздражение и воспаление слизистой оболочки дыхательных путей.

Когда информация о таком состоянии поступает из рецепторов дыхательных путей в головной мозг, она воспринимается как свидетельство наличия в респираторном тракте какого-либо раздражающего фактора (например, пыли, аллергена, слизи). И поэтому в кашлевой центр поступает команда стимулировать кашель, чтобы вызывающий раздражение объект был удален.

Если бы причиной действительно была мокрота, то после ее откашливания мозг получил бы новую информацию об ее отсутствии, после чего была бы отдана команда прекратить активизацию кашлевого рефлекса. Однако при сухом кашле фактор, который мог бы быть удален при откашливании, отсутствует.

Препарат выписывают при:

• коклюше;
• плеврите;
• ларингите;
• фарингите;
• бронхиальной астме;
• ларинготрахеите;
• хроническом бронхите;
• трахеите;
• трахеобронхите;
• бронхопневмонии;
• эмфиземе легких;
• необходимости провести бронхоскопию или другую манипуляцию на бронхах.

Синекод в каплях назначается даже грудничкам, поскольку это лекарство можно применять с 2-месячного возраста. Это связано с ненаркотической природой медикамента и минимальной частотой побочных эффектов от его применения. Однако относительная безопасность Синекода ни в коем случае не должна быть поводом давать капли без предписания врача.

К тому же запрещено превышать назначенную доктором дозировку, ведь в детском возрасте даже небольшая передозировка может отрицательно сказаться на состоянии маленького пациента. Что касается сиропа, то из-за более высокой концентрации бутамирата эту форму Синекода дают с 3-летнего возраста.

Использование Синекода в редких случаях вызывает:

• тошноту;
• высыпания на коже;
• диарею;
• головокружения;
• сонливость.

Синекод следует пить до еды, обязательно встряхивая флакончик перед применением, чтобы содержимое хорошо перемешалось. Используя сироп, необходимо извлечь из коробки мерный колпачок и набрать раствор до нужного деления, а затем дать ребенку его выпить прямо из колпачка.

Проглотив сироп, пациент может запить его водой. Далее колпачок следует помыть и хранить после просушивания вместе с флаконом до следующего приема.

Капли дают четырежды в день в такой разовой дозе:

• 10 капель ребенку младше года;
• 15 капель ребенку 1-3 лет;
• 25 капель ребенку старше 3 лет.

Сироп назначается детям трижды в сутки в такой разовой дозировке:

• 5 мл малышу 3-5 лет;
• 10 мл ребенку 6-11 лет;
• 15 мл пациенту 12 лет и старше.

Так как прием Синекода подавляет кашель, этот препарат недопустимо давать одновременно с лекарствами, которые относят к муколитикам и отхаркивающим средствам. Совместный прием этих медикаментов может стать причиной скопления жидкой мокроты в дыхательных путях, что повысит риск бронхоспазма и вторичной инфекции.

С лекарствами других групп, например, с Эреспалом, Азитромицином, Макропеном и прочими препаратами, назначаемыми при болезнях дыхательной системы, применять Синекод разрешено.

По словам родителей, Синекод является довольно эффективным лекарством, помогающим при лающем и сухом кашле. Как отмечают мамы, применение такого препарата облегчило состояние ребенка с коклюшем, трахеитом, ларингитом и прочими заболеваниями.

Капли хвалят за возможность давать грудничкам, удобство применения и сладкий вкус, а основным недостатком этой формы называют дороговизну. К плюсам сиропа относят его эффективность и более доступную цену, но многим детям вкус такого Синекода не нравится.

Врачи отзываются об этом препарате в основном положительно. Доктор Комаровский считает его действенным средством, но не советует использовать без предписания врача, ведь в некоторых случаях его использование может навредить и ухудшить состояние маленького пациента.

Вместо Синекода врач может порекомендовать препараты с похожим лечебным воздействием:

• Коделак Нео. Активным компонентом этого лекарства тоже является бутамират. Такой медикамент, как и Синекод, представлен ванильным сиропом и каплями с запахом ванили, но стоят они дешевле. Препарат востребован при сухом кашле и в форме капель тоже может использоваться с двухмесячного возраста, а сироп дают пациентам старше 3 лет. Существуют также таблетки Коделак Нео, но их детям не назначают.
• Омнитус. Это еще один аналог Синекода, содержащий бутамират. Он выпускается в сиропе (выписывают детям 3 лет и старше) и в таблетках в оболочке (в дозировке 20 мг назначаются с шестилетнего возраста).
• Стоптуссин. В состав такого препарата помимо бутамирата включен гвайфенезин, поэтому это средство обладает и противокашлевым, и отхаркивающим действием. Его применяют при раздражающем сухом кашле, вызванном разными причинами. Стоптуссин в каплях разрешено пить малышам старше 6 месяцев, а твердую форму выписывают с 12 лет.

• Пакселадин. Содержащийся в этом сиропе окселадин может влиять на кашлевой центр и стимулировать дыхание. Детям его выписывают с 2,5 лет, если стимулирует вес пациента больше 15 кг.
• Бронхолитин. Состав этого сиропа включает комбинацию из эфедрина и глауцина, благодаря чему препарат не только угнетает кашлевой рефлекс, но и помогает справиться с отеком, расширяет бронхи и облегчает дыхание. У детей он применяется с трехлетнего возраста и может заменяться сиропами Бронхоцин и Бронхотон.
• Либексин. Действие этих таблеток обеспечивает преноксдиазин – вещество, влияющее не на кашлевой центр в мозгу, а на периферические рецепторы. Медикамент назначают при непродуктивном кашле, вызванном бронхитом, трахеитом, сердечной недостаточностью и другими болезнями. В детском возрасте его следует давать с осторожностью.