Азитромицин при кашле без температуры
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей в составе комплексной терапии назначаются антибактериальные препараты. Антибиотик Азитромицин при кашле быстро снимает воспалительный процесс на слизистой оболочке органов дыхания. Относится к группе макролидов нового поколения, терапевтическое действие проявляется через 2 часа после приема.
Спектр показаний к использованию Азитромицина
Активное вещество подавляет выработку белка клетками патогенных микроорганизмов, замедляет размножение бактерий. Перед назначением препарата проводится посев мокроты с целью уточнения вида возбудителя заболевания, т.к. некоторые группы микроорганизмов проявляют устойчивость.
После приема препарата наблюдаются высокие концентрации действующего вещества в бронхах, лекарственное средство назначается от кашля при инфекционно-воспалительных заболеваниях:
- острый бронхит;
- хроническое прогрессирующее воспаление в бронхах;
- поражение легочной ткани (в т.ч атипичная пневмония);
- инфекции ЛОР-органов.
Антибиотик используется при сухом или влажном сильном кашле, сопровождающемся одышкой, симптомами интоксикации, лихорадочным состоянием.
Лекарственное средство характеризуется продолжительным периодом полувыведения, благодаря чему сокращается длительность курса антибиотикотерапии.
Противопоказания
Кашель нельзя лечить Азитромицином при индивидуальной непереносимости препарата, тяжелых функциональных нарушениях печени и почек. Антибиотик не применяется при кашле аллергической и вирусной этиологии.
Применение ограничено при аритмии, беременности и лактации (лекарственное средство назначается с осторожностью в случаях крайней необходимости). Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Существуют возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска.
Состав препарата и форма выпуска
Лекарственное средство выпускается несколькими российскими фармацевтическими компаниями. Активным веществом препарата является азитромицин.
Существуют следующие формы антибиотика:
- таблетки по 125, 250 и 500 мг;
- капсулы по 250 и 500 мг;
- порошок для приготовления суспензии по 100 или 200 мг в 5 мл (для детей старше 6 месяцев при весе более 5 кг);
- лиофилизат для приготовления инфузионного раствора по 500 мг во флаконе.
Раствор для инфузий используется в условиях стационара при тяжелых формах инфекций (для взрослых старше 18 лет).
При выборе таблеток от кашля следует учитывать возрастные ограничения — данная форма назначается взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг. Те же ограничения присутствуют у капсул.
Инструкция по применению
В зависимости от заболевания, возраста и формы выпуска, антибиотик Азитромицин принимается в различной дозировке, которая определяется врачом.
При лечении учитывается совместимость с другими лекарствами:
- Препарат несовместим с эрготамином и дигидроэрготамином (из-за усиления токсического эффекта), Гепарином.
- Противокислотные препараты снижают концентрацию действующего вещества антибиотика в крови.
- Азитромицин, принимаемый одновременно с Варфарином, усиливает антикоагулянтное действие последнего, влияет на свертываемость крови.
- Совместный прием с терфенадином может увеличивать вероятность сердечно-сосудистых осложнений.
- Антибиотик замедляет выведение Циклосерина, Фелодипина, Метилпреднидазола.
Лекарственное средство принимается при согласовании лечения с врачом, в аптеках отпускается по рецепту.
Какие особенности приема Азитромицина
Все формы для приема внутрь не рекомендуется совмещать с пищей, это влияет на всасываемость действующего вещества. Антибиотик рекомендуется принимать за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.
При лечении воспаления дыхательных путей и бронхита Азитромицином прием лекарства осуществляется 1 раз в сутки.
Правила приема взрослым
Азитромицин при кашле у взрослых необходимо принимать в одно и то же время суток, лекарство запивается водой. Пропущенную таблетку (капсулу) следует принять как можно быстрее. Нарушение интервала может повлиять на эффективность лечения.
Антибиотик нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков, т.к. при взаимодействии терапевтический эффект препарата снижается.
Азитромицин от кашля может назначаться в разных вариантах дозировки: одинаковое количество вещества в течение 3 дней или со снижением дозировки после первого дня лечения (в течение 5 суток).
Применение в педиатрии
Препарат используется в педиатрии при затяжном кашле бактериологической природы, воспалении легких. Педиатр назначает обследование для уточнения диагноза и подтверждения целесообразности приема антибиотика.
Суспензия для приема внутрь предназначена для детей младше 12 лет. Препарат комплектуется шприцем для точного дозирования в соответствии с массой тела. Готовится непосредственно перед первым приемом. Во флакон с порошком добавляется остывшая кипяченая вода в требуемом количестве (согласно инструкции), содержимое тщательно взбалтывается. Готовый раствор хранится не более 5 дней.
Из-за добавления подсластителя суспензию нельзя принимать при нарушенном обмене сахаразы/изомальтазы, чувствительности к фруктозе, глюкозо-галактозной недостаточности.
Для детей старше 12 лет удобнее использовать таблетки или капсулы.
Побочные эффекты
Препарат характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта, в большинстве случаев не требует продолжительного лечения, поэтому побочные эффекты развиваются редко.
Препарат с осторожностью назначается при функциональных нарушениях поджелудочной железы, почек и печени средней тяжести, т.к. в результате лечения могут измениться лабораторные показатели, ухудшиться течение заболеваний.
Возможно развитие следующих состояний:
- головокружение, головная боль, сонливость, невроз;
- нефрит, панкреатит, печеночная или почечная недостаточность, желтуха;
- тошнота, рвота, расстройства стула, метеоризм;
- нарушение слуха и восприятия вкуса;
- кандидоз слизистых оболочек, присоединение грибковой инфекции;
- боли в суставах;
- аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (изменение сердечного ритма, боль в грудной клетке).
При лечении Азитромицином может усиливаться чувствительность к ультрафиолету, повышаться количество эозинофилов в крови.
При передозировке возрастает выраженность побочных явлений. В данном случае необходимо промывание желудка, прием сорбента. При необходимости проводится симптоматическая терапия.
Отзывы об Азитромицине
Георгий Степанович, инфекционист, Ставрополь: «Азитромицин при кашле при отсутствии осложнений заболевания является эффективным средством. Иногда вызывает дисбактериоз кишечника, однако побочные эффекты наблюдаются редко. Удобен в использовании, т.к. принимается 1 раз в день. В некоторых случаях лечение может не дать положительного результата из-за устойчивости ряда микроорганизмов. Если после принятия Азитромицина усилился кашель, это сигнализирует о неправильном подборе лекарственного средства, следует провести диагностику мокроты».
Дарья Андреевна, педиатр, Москва: «Для маленьких детей может назначаться суспензия. Дозировка рассчитывается по весу. Если ребенок срыгнул или выплюнул лекарство сразу после приема, можно дать препарат повторно через 10-15 минут. Необходимо следить за реакцией детского организма. Назначение антибиотиков детям производится при неэффективности других препаратов или риске развития осложнений на фоне воспалительного процесса. При нарушениях печени и почек Азитромицин не назначается, подбираются другие лекарственные средства».
Маргарита, 38 лет, Рыбинск: «В прошлом году была обнаружена правосторонняя пневмония. Из-за отсутствия своевременного лечения воспалительный процесс требовал комплексного лечения, была назначена комбинация инъекций цефалоспоринов с приемом Азитромицина. Через 10 дней был проведен контрольный рентген, показавший отсутствие признаков заболевания. Антибиотик назначался сыну при бронхите, быстро снял симптомы болезни, устранил кашель. Препарат имеет низкую стоимость, но цена отличается в зависимости от производителя».
Михаил, 42 года, Петрозаводск: «Некоторое время назад появились симптомы простуды. Насморк сначала не вызывал тревоги, но спустя неделю становилось только хуже. Воспалительный процесс перешел в нижний отдел дыхательных путей. Появился кашель. Сиропы и растирания не помогали, ночью приступы становились сильнее, иногда слышались хрипы. Врач назначил прием Азитромицина в течение 3 дней. Облегчение наступило через пару часов, стало легче дышать, исчезло недомогание. Кашель полностью исчез на следующие сутки. Через неделю после начала лечения был здоров».
Часто в ответ на развивающийся воспалительный процесс в верхних дыхательных путях появляется слизь. Организм, пытаясь очиститься от раздражающего секрета, запускает рефлекторную реакцию, и человек начинает кашлять. Этот симптом чаще всего свидетельствует о наличии вирусной или бактериальной инфекции. В последнем случае основой терапии являются противомикробные препараты, которые подавляют развитие и рост патогенных бактерий. Применение медикамента Азитромицин при кашле способствует устранению возбудителя, снятию воспаления и облегчению симптомов.
Показания
Медикамент Азитромицин обладает бактериостатическим действием, то есть блокирует размножение патогенов. При большой концентрации активного компонента наблюдается также бактерицидный эффект, выражающийся в ликвидации вредоносных микроорганизмов. Чувствительность к препарату имеют патогены:
Стафилококки
- Грамположительные (стафилококки, стрептококки, бациллы, клостридии).
- Грамотрицательные, в том числе аэробные микроорганизмы, которым для развития необходим кислород (гемофильная палочка, легионелла, моракселла катаралис, пастерелла, гонококк, боррелия, хеликобактер пилори, сальмонелла и другие).
- Анаэробные, то есть развивающиеся в бескислородной среде (клостридия перфрингенс, фузобактерии, превотеллы, порфиромонады, микоплазмы, хламидии).
Антибиотик назначают, когда появляются признаки бактериальной инфекции – сухой, сильный, длительный кашель, одышка, лихорадка, интоксикация. Препарат Азитромицин помогает в терапии:
- Инфекционных недугов, поражающих нижние дыхательные пути. Среди них – воспалительные заболевания легких и бронхов – пневмония и бронхит в острой и хронической форме (в стадии обострения).
Фарингит
- Болезней верхних дыхательных путей, вызванных вредоносными бактериями. Показаниями выступают воспаления слизистых оболочек придаточных носовых пазух (синусит), глотки (фарингит), небных миндалин (тонзиллит), в том числе его острая форма – ангина.
- Отита среднего уха – инфекционного заболевания, поражающего соответствующий отдел ЛОР-органов.
- Скарлатины. Заразная болезнь, вызываемая стрептококком группы А, сопровождается лихорадкой, сыпью и интоксикацией.
- Неосложненного уретрита, вызванного хламидией трахоматис. Заболевание вызывается воздействием патогена на стенки мочеиспускательного канала и приводит к воспалительным процессам, сопровождающимся нехарактерными выделениями, болями, жжением и резями при мочеиспускании.
- Первой стадии боррелиоза, передатчиком которого выступает зараженный клещ (мигрирующей эритемы). Заболевание характеризуется появлением на коже круглой покрасневшей области, которая со временем расширяется и, при вовремя не проведенном лечении, приобретает затяжное течение, поражая сердце, суставы и нервную систему.
- Цервицита, возникшего по причине инфицирования хламидией трахоматис, протекающего без осложнений. Воспалительный недуг поражает слизистую оболочку шейки матки.
- Других кожных инфекций – угревой болезни средней степени тяжести, рожистого воспаления, вызываемого стрептококком группы А. Препарат используется при заболеваниях, поражающих поверхности кожных покровов, вызванных стафилококком или стрептококком (импетиго), а также при возникающем на фоне имеющегося дерматоза вторичном инфицировании кожи.
- Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Устойчивость к азитромицину имеют стафилококк, в том числе золотистый и эпидермальный, резистентный к пенициллину и метициллину, энтерококк фекалис и бактероиды фрагалис, поэтому лечить заболевания, вызванные этими микроорганизмами, препаратом на его основе нет смысла.
Энтерококк фекалис
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к приему Азитромицина выступают чувствительность к антибиотикам макролидной группы (в том числе кетолидов), дополнительным составляющим препарата, лактация, тяжелые заболевания почек и печени. Медикамент нельзя применять при употреблении лекарств на основе алкалоидов эрготамина и дигидроэрготамина, использующихся для лечения мигреней. Препарат в капсулах и таблетках противопоказан при весе тела пациента 44 кг и меньше, суспензия не применяется для новорожденных массой до 5 кг.
Прием препарата Азитромицин разрешен с осторожностью:
- при беременности, в случае превышения пользы от применения над возможными рисками;
- у пациентов (особенно старшей возрастной группы), склонных к патологиям сердечной деятельности, имеющих нарушения водно-электролитного баланса, получающих терапию антидепрессантами, нейролептиками, антиаритмическими средствами;
- при болезнях почек и печени легкой и средней степени тяжести;
- при использовании вместе с иммунодепрессантом Циклоспорином, сердечным гликозидом Дигоксином, антикоагулянтом Варфирином.
Состав препарата
Таблетка состоит из азитромицина дигидрата и дополнительных компонентов, среди которых – кукурузный крахмал, пищевые добавки Е458, Е171, Е172, стабилизаторы Е551, эмульгатор Е572, макрогол, повидон, тальк. Вспомогательные вещества капсул – желатин, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль лаурилсерной кислоты, лактоза, добавки Е171 и Е572, повидон. Порошок для приготовления суспензии содержит помимо азитромицина дополнительные компоненты в виде сахарозы, подсластителя Е951, тринатрийфосфата, ароматизатора, стабилизатора Е415, добавок Е171, Е551, Е463.
Форма выпуска
Препарат изготавливается в таблетках и капсулах, содержащих 0,25 и 0,5 г азитромицина, которые упаковываются в блистеры по 3, 6, 10 штук и полимерные банки по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 штук. Медикамент выпускается также в форме порошка для приготовления суспензии, в 5 мл которой содержится 0,1 или 0,2 г азитромицина. Препарат помещается в пластмассовые флаконы по 100, 200 или 500 мг.
Инструкция по применению
Как следует лечить кашель препаратом Азитромицин, решает врач. Он же определяет длительность приема в зависимости от вида инфекции, наличия сопутствующих недугов и возраста пациента.
Азитромицин
В случае пропуска, дозу препарата необходимо принять как можно скорее. Обычно при кашле Азитромицин пропивают в течение 3–7 дней. В норме в это время процесс откашливания улучшается, и симптом постепенно проходит.
Если после приема препарата Азитромицин у человека усилился кашель, это говорит о том, что:
- при подборе дозировки неверно учтены такие факторы, как возраст, вес, тяжесть недуга и сопутствующие заболевания;
- принятие препарата проводилось с нарушениями, например, с пропусками приема;
- курс терапии антибиотиком не был закончен;
- препарат подобран неправильно – бактерии, вызвавшие заболевание, нечувствительны к данному антибиотику.
Условия хранения
Препарат надлежит хранить в темном сухом месте при температурном режиме от 15 до 25˚С. Готовая суспензия требует помещения в холодильник, подходящие условия – от 2 до 8˚С. Таблетированная и порошковая формы медикамента годны в течение трех лет после производства, капсулы – двух.
Побочные действия
Наиболее часто на фоне применения препарата возникают такие негативные реакции, как тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, понос. Реже наблюдаются:
Сонливость
- внутрипеченочный холестаз, обусловленный нарушением оттока желчи;
- завышенные показатели печеночных трансаминаз;
- полужидкий дегтеобразный стул;
- головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль;
- молочница;
- уменьшение концентрации бикарбонатов и лимфоцитов в крови;
- повышение чувствительности кожи и слизистых к ультрафиолету;
- нефрит – воспалительное заболевание почек;
- нарушения зрения;
- высыпания, зуд, отек Квинке, крапивница.
Азитромицин – рецептурный антибиотик широкого спектра, который убирает кашель за счет подавления возбудителя заболевания – вредоносных бактерий, вызывающих воспалительные процессы в дыхательных путях. Дозировка и длительность приема препарата определяются специалистом. Если кашель усиливается, это говорит о неправильном подборе антибиотика, его дозы или о нарушениях схемы приема медикамента.
Действующие вещества
– азитромицин (azithromycin)
– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Дозировка
Для приема внутрь
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза – 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз – с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день – по 500 мг ежедневно (курсовая доза – 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Для в/в инфузий
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч – при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч – при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа “пируэт”.
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота – псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; неизвестная частота – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции яичек.
Местные реакции: часто – боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.
При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.