Амлодипин вызывает кашель или нет

Одним из побочных эффектов некоторых таблетированных гипотензивных препаратов является свойство провоцировать развитие устойчивого кашлевого рефлекса. В то же время современная фармакология предлагает широкий ассортимент антигипертензивных лекарственных средств, из числа которых можно выбрать таблетки от давления, не вызывающие сухого хронического кашля.

Таблетки

Кашель как побочный эффект приема гипотензивных препаратов

Непродуктивный приступообразный кашель при систематическом приеме антигипертензивных таблеток – распространенное явление. Он появляется не сразу, а приблизительно через три месяца после начала приема.

Статистика свидетельствует, что на фоне лечения препаратами, понижающими давление, кашлевой рефлекс развивается у 15% больных.

Кашель не сопровождается выделением мокроты, может усиливаться при смене положения, после физической нагрузки, носит навязчивый, отрывистый характер, возникает независимо от времени суток.

Патология связана с раздражением задней стенки глотки, больные описывают это состояние как дискомфортное «щекотание в горле». Что характерно, при таком кашле отсутствуют какие-либо признаки обструкции бронхов, нет болевых ощущений в грудной клетке.

Вероятность возникновения кашля при приеме таблеток от высокого артериального давления определяется:

индивидуальными особенностями организма;
сопутствующими патологиями (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью такой риск повышается);
генетической предрасположенностью.

Считается, что такой кашель неопасный для организма. Тем не менее, способен изрядно вымотать больного, прежде чем будет найдена причина его развития. Учитывая тот факт, что кашлевой рефлекс появляется не сразу после начала приема антигипертензивных лекарств, человек рассматривает много ошибочных версий его происхождения – от заурядной простуды до серьезных заболеваний легких.

Гипотензивные лекарственные средства, вызывающие кашель

Таблетки от давления могут вызывать хронический кашель, такое осложнение характерно для препаратов из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Данные лекарственные средства зарекомендовали себя высокой эффективностью, благодаря чему занимают одно из лидирующих мест по частоте назначения при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.

Действие ИАПФ основано на способности угнетать активность фермента, превращающего неактивный ангиотензин I в активный гормон ангиотензин II. Последний обладает выраженным сосудосуживающим свойством и после высвобождения в кровь стремительно повышает давление. Ингибиторы АПФ препятствуют такому повышению, оказывают кардиопротективный, ангиопротективный, антиатеросклеротический эффекты.

Кашель на фоне приема ИАПФ возникает как результат избыточного накопления брадикинина (сосудорасширяющего пептида с гипотензивным действием) в дыхательных путях.

Среди представителей фарм-группы ИАПФ:

каптоприл (Капотен, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз);
эналаприл (Берлиприл, Рениприл, Эналаприл Гексал, Энап, Эднит);
лизиноприл (Лизинотон, Ирумед, Лизиноприл Органика, Диротон);
периндоприл (Периндоприл-Рихтер, Перинева, Парнавел, Престариум);
рамиприл (Хартил, Пирамил, Амприлан);
фозиноприл (Фозикард, Моноприл);
зофеноприл (Зокардис).

Замечено, что не все ингибиторы АПФ обладают таким побочным эффектом в равной степени. Чаще всего кашлевой синдром развивается при приеме препаратов эналаприла и каптоприла, реже – фозиноприла и периндоприла.

Способы решения проблемы

Вариантов, что делать при развитии кашля после приема препаратов от повышенного давления:

Уменьшить дозу действующего вещества. У некоторых пациентов после такой меры действительно снижаются проявления кашлевого рефлекса, но одновременно отмечается недостаточное терапевтическое воздействие препарата.
Сменить лекарство. Подбор гипотензивных средств осуществляется индивидуально, исходя из пола, возраста, веса, сопутствующих заболеваний. Врач поможет подобрать медикамент из другой фармакологической группы, не обладающий свойством вызывать кашель, например сартаны.
Продолжать прием препарата, но параллельно употреблять противокашлевые средства. Сомнительный вариант, тем не менее, иногда является единственным выходом из сложившейся ситуации.

Какие таблетки от давления не вызывают кашель: выбор оптимального средства

Кроме ингибиторов АПФ, существует еще четыре группы препаратов для длительного (базисного) лечения гипертонической болезни:

сартаны (рецепторов ангиотензина II);
блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция);
бета-адреноблокаторы;
тиазидные диуретики.

Они обладают абсолютно разным механизмом действия, а также эффективностью, и, как правило, комбинируются между собой или с ИАПФ.

Блокаторы кальциевых каналов

Антагонисты кальция рассматриваются как оптимальная замена ингибиторам АПФ. Препараты из данной фарм-группы хорошо переносятся, не вызывают кашля, оказывают выраженный гипотензивный эффект.

Антагонисты кальция

БКК тормозят проникновение соединений кальция в ткани миокарда и сосудов, за счет чего достигается выраженное сосудорасширяющее действие, начиная от магистральных артерий и заканчивая периферическими артериолами и прекапиллярами. Антагонисты кальция:

снижают артериальное давление;
производят антиишемический, кардио- и нефропротективный эффект;
минимизируют риск тромбообразования;
препятствуют атеросклеротическому изменению сосудов;
улучшают кровоток в коронарных артериях;
уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде.

Перечень препаратов от высокого давления, не вызывающих кашель, из группы блокаторов кальциевых каналов:

амплодипин (Амлотоп, Нормодипин, Амловас, Амплодипин Сандоз);
верапамил (Верапамил-Лект, Изоптин, Финоптин);
дилтиазем (Дилтиазем Ланнахер, Кардил, Дильцем);
лерканидипин (Занидип, Лерканидипин-С3, Лерникор);
нифедипин (Коринфар, Кордипин, Адалат, Кордафлекс);
фелодипин (Фелодип, Плендил, Фелодипин-С3).

Антагонисты кальция рекомендуются пожилым людям, больным сахарным диабетом, гиперхолестеринемией, атеросклерозом.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы целесообразно назначать при артериальной гипертензии, аритмии, для профилактики повторных инфарктов миокарда. Активны в отношении бета-адренорецепторов, блокируя которые способствуют наступлению кардиальных эффектов:

Бета-адреноблокаторы

замедление сердечного ритма;
уменьшение силы сокращений миокарда;
снижение потребления кислорода сердечной мышцей;
угнетение сердечной проводимости.

Перечень гипотензивных бета-адреноблокаторов включает:

бисопролол (Конкор, Кординорм, Бипрол, Арител, Коронал);
метопролол (Метокард, Эгилок, Беталок, Сердол);
небиволол (Небилет, Небилонг, Небиволол Сандоз, Бинелол);
пропранолол (Анаприлин, Индерал, Обзидан);
атенолол (Атенолол Белупо, Бетакард, Атенолол Никомед).

Неселективные бета-адреноблокаторы не вызывают кашель или вызывают его в единичных случаях, тем не менее обладают рядом побочных эффектов, немаловажный из которых – выраженное снижение полового влечения и половой состоятельности как у мужчин, так и у женщин. Этого свойства лишены селективные бета-адреноблокаторы.

Тиазидные диуретики

Диуретики не вызывают кашлевого рефлекса, но вместе с тем не рекомендуются для монотерапии гипертонической болезни. Более целесообразно включать небольшие дозы мочегонных в состав комбинированных гипотензивных препаратов. Чаще всего их комбинируют с антагонистами кальция и/или ингибиторами АПФ.

Тиазидные диуретики

Диуретики тормозят всасывание ионов натрия в канальцах почек, за счет чего уменьшают объемы жидкости в тканях и полостях путем усиленного выведения мочи. Плавное понижение уровня АД объясняется уменьшением объемов циркулирующей крови.

Среди представителей группы диуретиков с гипотензивными свойствами:

индапамид (Индап, Ревел);
гидрохлортиазид (Гипотиазид);
спиронолактон (Верошпирон, Верошпилактон);
торасемид (Диувер, Бритомар);
фуросемид (Лазикс).

При лечении некоторыми диуретическими препаратами требуется дополнительный прием калия.

Комбинированные лекарственные средства

Многим пациентам с выраженной артериальной гипертензией, чтобы держать давление в нормативных пределах, требуется прием двух или больше гипотензивных препаратов.

Комбинированные гипотензивные препараты

Сегодня эта проблема решается с помощью комбинированных лекарственных средств, в которых успешно соединены свойства нескольких антигипертензивных компонентов, отрицательное влияние одного из которых подавляется положительным воздействием другого. В одном препарате чаще всего комбинируют:

БКК с ингибиторами АПФ;
диуретики с бета-адреноблокаторами;
диуретики с ингибиторами АПФ;
БКК с диуретиками;
ингибиторы АПФ с БКК и диуретиками.

Какие комбинированные препараты от высокого артериального давления не вызывают кашель? Среди наиболее популярных: Ко-ренитек, Ко-Дальнева, Экватор, Эгипрес, Престилол, Ирузид, Тарка, Логимакс, Фозикард Н, Берлиприл плюс, Энап НЛ, Престанс, Нипертен Комби. За счет небольшой концентрации нескольких действующих веществ они не вызывают кашлевого рефлекса или делают это очень редко, обладают пролонгированным действием, практически не оказывают побочных эффектов.

Читайте также: обзор комбинированных препаратов от давления и гипертонии

Таким образом, при развитии навязчивого кашля как реакции на прием ингибиторов АПФ оптимальной заменой являются препараты из группы блокаторов кальциевых каналов или комбинированные лекарственные средства.

Аделина Павлова

Медсестра общего профиля. Более 40 лет рабочего стажа. Копирайтер на пенсии. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 8 октября, 2019

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

– амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина бесилат	6.93 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	5 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина бесилат	13.86 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	10 мг

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления терапевтического эффекта – 2-4 ч, продолжительность – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

Распределение

Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd – 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

Т1/2 в среднем составляет – 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
выраженный аортальный стеноз;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства – 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто – недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальная боль; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто – импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: редко – повышенная потливость; очень редко – холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто – звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко – паросмия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

Особые указания

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата АМЛОДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник