Средства от кашля с сальбутамолом
Действующее вещество
Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол (Bromhexine + Guaifenesin + Salbutamol)
Аналоги по АТХ
R05C Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами
Фармакологическая группа
- Отхаркивающее комбинированное средство [Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей в комбинациях]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| бромгексина гидрохлорид | 8 мг |
| гвайфенезин | 100 мг |
| сальбутамола сульфат (эквивалентно сальбутамолу) | 2 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; крахмал кукурузный; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен); пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен); тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат |
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — муколитическое, отхаркивающее, бронхолитическое.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Бромгексин — муколитическое средство, оказывает отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.
Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.
Фармакокинетика
Бромгексин. При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект первичного прохождения через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При ХПН нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин. Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25–30 мин после приема внутрь). T1/2 — 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного гвайфенезина подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол. При приеме внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 — 3,8–6 ч. Выводится почками (69–90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%.
Показания препарата Аскорил
В составе комбинированной терапии при острых и хронических бронхо-легочных заболеваниях, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
бронхиальная астма;
трахеобронхит;
обструктивный бронхит;
пневмония;
эмфизема легких;
коклюш;
пневмокониоз;
туберкулез легких.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тахиаритмия, миокардит;
пороки сердца;
декомпенсированный сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
глаукома;
печеночная или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
желудочное кровотечение;
артериальная гипертензия;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности применять препарат не рекомендуется.
При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, коллапс.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные побочные реакции (в т.ч. мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола (амброксол является метаболитом бромгексина).
Взаимодействие
Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарата Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом Аскорил щелочное питье.
Способ применения и дозы
Внутрь, 3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл.; детям от 6 до 12 лет — по 1/2 или 1 табл.
Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных действий.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанных с применением амброксола. Поскольку амброксол является метаболитом бромгексина, риск возникновения анафилактических и тяжелых кожных реакций может рассматриваться и для бромгексина.
Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов) следует немедленно прекратить применение препарата Аскорил и обратиться к врачу.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье.
Форма выпуска
Таблетки. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из светозащитной пленки ПВХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 5 упаковок помещают в картонную пачку.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Plot № Е 37,39, MIDC Area, Satpur, Nasik, 422007, Maharashtra, India.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия. Glenmark Pharmaceuticals Ltd., India. B/2, Mahalaxmi Chambers, 22 Bhulabhai Desai Road, Mahalaxmi, Mumbai, 400026, India.
Претензии потребителей направлять по адресу: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.
Тел.: (499) 951-00-00.
Сайт: www.glenmark-pharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Аскорил
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аскорил
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Кашель сопровождает множество различных заболеваний, начиная от простуды и заканчивая тяжелым астматическим статусом. Когда процесс развития данной реакции организма сопровождается бронхоспазмом, применяются средства от кашля с Сальбутамолом. За счет быстрого воздействия на мышцы дыхательных путей данный препарат купирует приступ и приносит мгновенное облегчение.
Механизм действия Сальбутамола при кашле
Лекарственные средства от кашля с Сальбутамолом
Появление кашля – первый признак расстройства дыхательной системы. Он представляет собой защитный механизм, срабатывающий при попадании в воздухоносные пути раздражающего фактора. Это могут быть инородные тела, большое количество пыли, инфекционные возбудители, различные химические вещества или иммунный ответ на аллергический агент. По своему характеру кашель может быть сухим и мокрым, различаться по тембру и интенсивности.
При данном процессе происходит сужение просвета бронхиального дерева, так называемый бронхоспазм. Гладкая мускулатура сокращается, препятствуя попаданию возбудителей процесса в более глубокие отделы легких.
Сальбутамол является типичным представителем бронходилататоров – средств, расширяющих просвет бронхов и обеспечивающих нормальный приток воздуха к альвеолам. Таким эффектом он обладает благодаря своей возможности воздействовать на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры дыхательных путей. Он снижает сопротивление и увеличивает жизненную емкость легких, таким образом устраняя одышку и кашель.
Данный препарат обладает быстрым, но кратковременным действием. Как правило, при ингаляционном применении эффект наступает в течение 5 минут и продолжается до 6 часов. В случае использования таблетированных форм выпуска начало действия замедляется до 2-3 часов в связи с постепенным растворением и всасыванием вещества из желудочно-кишечного тракта.
Показания
Специфическое действие Сальбутамола направлено на расширение спазмированых бронхов. Его применение оправдано только в случае, когда кашель вызывает данная патология. Этот симптом характерен для следующих нозологических форм:
Лекарства с Сальбутамолом эффективны при кашле, вызванном спазмом бронхов
- Бронхиальная астма. Возникновение кашля при данном заболевании обусловлено сужением просвета бронхов вследствие ответа иммунной системы на специфический аллерген. Во время приступа происходит резкое сжатие воздухоносных путей, что вызывает одышку и кашель. Сальбутамол считается «золотым стандартом» для купирования астматического приступа.
- Хронический бронхит. Инфекционный агент или длительное воздействие других раздражающих факторов обуславливают появление воспалительных процессов на слизистой оболочке. Вследствие этого бронхиальные мышцы сокращаются, и воздух не может поступать к альвеолам. Возникают нехватка кислорода и кашель.
- Хроническая обструктивная болезнь легких. Характеризуется необратимым уменьшением объема воздухоносных путей за счет патологии секреторных клеток, вызванной систематическим воздействием раздражающего агента. Проявляется сильным мокрым кашлем и одышкой. Заболевание типично для курильщиков со стажем.
Стоит помнить, что действие Сальбутамола направлено только на устранение симптома бронхообструкции. Данный перечень заболеваний нуждается в комплексном лечении, которое будет включать в себя также воздействие и на возбудитель – причину кашля.
Противопоказания
Благодаря своему избирательному воздействию на β2-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в гладкой мускулатуре бронхов, препараты с Сальбутамолом считаются относительно безопасными. Однако их применение следует ограничить в случаях:
При наличии нарушений в работе сердца прием Сальбутамола противопоказан
- индивидуальной непереносимости Сальбутамола или вспомогательных веществ препарата;
- при возрасте ребенка младше двух лет;
- сопутствующего приема неизбирательных бета-адреноблокаторов;
- пороков и заболеваний сердца;
- тахиаритмии в анамнезе;
- эпилепсии:
- повышенной продукции гормонов щитовидной железы;
- печеночной и почечной недостаточностях.
Особую группу лиц, которым необходимо с повышенной осторожностью использовать препараты, содержащие Сальбутамол, представляют беременные и кормящие женщины. Вероятность попадания действующего вещества в грудное молоко и его воздействие на ребенка еще недостаточно изучены. Ввиду риска в такой ситуации Сальбутамол назначают, только когда ожидаемый эффект наверняка будет оправдан.
Разновидности препаратов
Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол
Основной путь введения Сальбутамола – ингаляционный. При вдыхании вещество непосредственно попадает в дыхательные пути, где локализуется патологический процесс. Это обеспечивает быстрое действие и облегчение состояния больного за счет снятия бронхоспазма. Ингаляционные препараты выпускаются в аэрозолях с дозатором, выпускающим определенное количество вещества, соответствующее терапевтической дозе.
Однако в некоторых случаях применение ингаляционного способа введения не представляется возможным. С такой ситуацией сталкиваются мамы малышей, неспособных освоить технику использования аэрозоля или взрослые люди, которые не в состоянии позаботиться сами о себе. В таких случаях фармацевтический рынок предлагает другие формы выпуска данного вещества: таблетки, сиропы, порошки, инъекционные растворы, концентраты для приготовления инфузионного раствора.
Сироп от кашля с Сальбутамолом отлично подойдет для ребенка. Использование такой формы введения не представляет особой сложности, и ребенок старше двух лет с легкостью справится с этим самостоятельно.
Список препаратов
На фармацевтическом рынке действующее вещество Сальбутамола представлено не только в чистом виде, но и в комбинациях с другими компонентами, дополняющими его и обеспечивающими комплексное воздействие. Примеры самых востребованных препаратов от кашля, в составе которых присутствует сальбутамол:
Аэрозоль Вентолин
- Сальбутамол. Помимо основного действующего вещества, также содержит вспомогательные. Имеет все доступные формы выпуска для ингаляционного, перорального и парентерального способов введения. Производится отечественными и зарубежными фирмами. Продается строго по рецепту.
- Вентолин. Классический пример лекарства, содержащего сальбутамол. Представлен в форме аэрозолей, сиропов, таблеток и небул с раствором для ингаляций, для которых необходимо применять небулайзер. Используется для купирования и предотвращения астматического приступа, вызванного действием аллергена.
- Саламол. Препарат на основе сальбутамола. Имеет несколько вариаций, но все они сходны по действию и выпускаются в дозированных аэрозолях.
- Аскорил. Комбинированный препарат, в состав которого, помимо сальбутамола, входят бромгексин и гвайфенезин. Два этих вещества принадлежат группе муколитиков – веществ, обеспечивающих разжижение и выведение мокроты. Имеет две формы выпуска: таблетки и детские микстуры. Препарат рекомендуется к применению во время лечения бронхитов, трахеитов, пневмоний, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой. Производится в Индии.
https://youtu.be/tRz0GJEdffY
Название «Сальбутамол» стало широко известным на рынке фармацевтических препаратов уже давно. Его действенность была доказана множеством клинических испытаний и положительными отзывами пациентов. Не стоит забывать, что Сальбутамол эффективен только в случае бронхоспазма, и для определения причины кашля необходима консультация дипломированного специалиста. Только грамотный врач сможет подобрать необходимую дозу и назначить лечение.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с муколитическим, отхаркивающим и бронхолитическим действием
Действующие вещества
– бромгексина гидрохлорид (bromhexine)
– гвайфенезин (guaifenesin)
– сальбутамол (в форме сульфата) (salbutamol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской и односторонней риской.
| 1 таб. | |
| бромгексина гидрохлорид | 8 мг |
| гвайфенезин | 100 мг |
| сальбутамол (в форме сальбутамола сульфата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.
Бромгексин – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин – муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.
Фармакокинетика
Бромгексин
Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность – низкая (т.к. подвергается эффекту “первого прохождения” через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.
При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ – быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2-метокси-фенокси)-молочной кислоты.
T1/2 – 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
Всасывание и распределение
При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Cmax сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.
Связывание с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Т1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).
Показания
Для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:
- острый бронхит, включая трахеобронхит;
- острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
- хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- астматический бронхит;
- пневмония.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- тахиаритмия;
- миокардит;
- пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
- декомпенсированный сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочное кровотечение;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.
Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет – по 1/2 или 1 таб. 3 раза/сут.
Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные явления возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов. Ниже в таблице, в соответствии с системно-органными классами MedDRA, представлены явления, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической/указанной в инструкции дозе, расцениваемые как связанные с препаратом. В связи с низкой частотой нежелательных явлений и ограниченным количеством данных клинических исследований, на основании имеющейся информации частоту нежелательных явлений определить невозможно. Ниже приводятся нежелательные явления, которые были связаны с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина.
Со стороны ЖКТ: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Бромгексин
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.
Гвайфенезин
Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях (НЛР), выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.
Категория частоты определяется согласно оценкам клинических и эпидемиологических исследований.
| Частота новых случаев | Предпочтительный термин нежелательного явления |
| Со стороны иммунной системы | |
| Частота неизвестна | Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница) Сыпь |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Частота неизвестна | Боль в эпигастрии Диарея Тошнота Рвота |
Сальбутамол
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.
Табличный перечень нежелательных реакций
| Со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс |
| Со стороны обмена веществ | |
| Редко | Гипокалиемия |
| Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. | |
| Со стороны нервной системы | |
| Очень часто | Тремор |
| Часто | Головная боль |
| Очень редко | Гиперактивность |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Часто | Тахикардия, учащенное сердцебиение |
| Редко | Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию; расширение периферических сосудов |
| Частота неизвестна | Ишемия миокарда* |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Часто | Мышечные судороги |
| Очень редко | Ощущение мышечного напряжения |
* Спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.
Передозировка
Бромгексин
В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия.
Гвайфенезин
Симптомы
К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.
Лечение
Проводят симптоматическую терапию.
Сальбутамол
Симптомы
Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.
Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.
Лечение
Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.
Лекарственное взаимодействие
Сальбутамол
Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО.
При одновременном применении теофиллина в высоких дозах или кортикостероидов в высоких дозах с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии.
Галогенсодержащие анестетики
Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 ч до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.
Противодиабетические препараты
Применение бета-агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови
В связи с гипокалиемическим эффектом бета-агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии.
Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками.
Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Особые указания
Бромгексин
Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка.
Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи.
Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида.
Гвайфенезин
Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках.
В случае сбора мочи в пределах 24 ч после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилинминдальная кислота (ВМК).
Сальбутамол
Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, т.к. у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных ГКС и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных ГКС.
При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.
Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, т.к. он не стимулирует α-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании.
Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, тре