Сиропы от кашля на основе амброксола

– амброксола гидрохлорид (ambroxol)

◊ Сироп бесцветный или с желтовато-коричневым оттенком, прозрачный, слегка вязкий, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся) – 1750 мг, глицерол – 637.5 мг, ароматизатор клубничный с натуральным экстрактом RX9711- 12 мг, гидроксиэтилцеллюлоза – 10 мг, бензойная кислота – 8.5 мг, ацесульфам калия – 5 мг, ароматизатор “Карамель-крем 761” – 3 мг, вода очищенная – до 5 мл.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.
100 мл – флаконы из полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.
200 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.
200 мл – флаконы из полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.

Муколитическое и отхаркивающее средство, является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта – поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей.

Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате этого улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.

При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от разовой дозы.

После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается. Тmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 85%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов), которые выводятся почками. Выводится преимущественно почками – 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч.

Вследствие высокого связывания с белками и большого Vd, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Для приема внутрь

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты и затруднением отхождения мокроты: острые и хронические бронхиты; пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь; ХОБЛ.

Для в/в введения

Заболеваниях дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или невозможен прием препарата внутрь: острые и хронические бронхиты; пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь; стимуляция синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью

Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе); II и III триместры беременности; детский возраст до 2 лет (раствор для приема внутрь; только по назначению врача).

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата более 4-5 дней требуется консультация врача.

Для приема внутрь доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

При в/в введении врослым – 45 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах; в тяжелых случаях доза может быть увеличена 60-90 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах; для детей суточная доза составляет, как правило, 1.2-1.6 мг/кг 2-3 раза/сут в разделенных дозах.

При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и недоношенных детей суточная доза составляет 30 мг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введения.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Парентеральное применение прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием абмроксола внутрь в соответствующих лекарственных формах.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, экзантема, отек лица, одышка, зуд, повышение температуры; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, аллергический контактный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.

Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – острый генерализованный экзематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: часто – снижение чувствительности в полости рта или глотки; редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея; в единичных случаях – сухость слизистой оболочки глотки.

Противокашлевые средства (например, кодеин) – за счет подавления кашлевого рефлекса возможно скопление мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения (одновременное применение не рекомендуется).

Амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин – повышение проникновения антибиотиков в бронхиальный секрет.

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхов.

С осторожностью следует применять амброксол у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушением мукоцилиарного транспорта из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол, не рекомендуется выполнение дыхательной гимнастики вследствие затруднения отхождения мокроты. У пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом – в ранней фазе может наблюдаться гриппоподобное состояние: температура, боли в теле, ринит, кашель, фарингит. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Состав и форма выпуска

Сироп – 100 мл:

• Активнове вещество: амброксола гидрохлорид 0.3 г.
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 5 г, этанол 95% 2.28
  г, сорбитол 42 г, метилпарагидроксибензоат 0.12 г,
  пропилпарагидроксибензоат 0.04 г, ароматизатор банановый 0.1 г,
  вода очищенная до 100 мл.

100 мл – флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с мерным
стаканчиком или мерной ложкой – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Сироп бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Стимулирует
серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая
содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное
соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом
активизируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение
лизосом из клеток Клара, что приводит к уменьшению вязкости
мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что
связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных
пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает
мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет
кашель.

Фармакокинетика

После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью
всасывается. Тmaxсоставляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы
составляет приблизительно 85%. Проникает через плацентарный барьер,
выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с
образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых
конъюгатов), которые выводятся почками. Выводится преимущественно
почками – 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде.
T1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T1/2 амброксола и его метаболитов
составляет приблизительно 22 ч.

Вследствие высокого связывания с белками и большого Vd, а также
медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при
проведении диализа или форсированного диуреза, существенного
выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов
с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%. При
тяжелой почечной недостаточности T1/2 метаболитов амброксола
увеличивается.

Фармакодинамика

Эффект наступает через 30 мин после приема и продолжается 6-12
ч.

Клиническая фармакология

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей,
сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с
бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма,
бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у
новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный
синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная
чувствительность к амброксолу.

Применение при беременности и детям

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При
необходимости применения во II и III триместрах следует оценить
потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для
плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение возможно в соответствии с режимом дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота,
диарея, боли в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,
ангионевротический отек.

Прочие: редко – слабость, головная боль.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противокашлевыми средствами
затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля; с
амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином –
усиление их проникновения в бронхиальный секрет.

Дозировка

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит
от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата
более 4-5 дней требуется консультация врача.

Для приема внутрь

Принимают внутрь после еды с достаточным количеством
жидкости.

Лекарственные формы обычной продолжительности действия
(таблетки, сироп, раствор для приема внутрь, пастилки)

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 30 мг 2-3 раза/сут
в течение первых 2-3 дней, затем по 30 мг 2 раза/сут.

Дети в возрасте от 5 до 12 лет: 30-45 мг/сут в 2-3 приема.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 22.5 мг/сут в 3 приема.

Дети младше 2 лет: 15 мг/сут в 2 приема. Препарат назначают
только под контролем врача.

Капсулы пролонгированного действия

Взрослые и дети старше 12 лет: по 75 мг 1 раз/сут.

Для в/в введения

Вводят в/в медленно струйно или капельно.

Взрослые: 30-45 мг/сут, 2-3 раза/сут в разделенных дозах. В
тяжелых случаях доза может быть увеличена 60-90 мг/сут, 2-3
раза/сут в разделенных дозах.

Для детей суточная доза составляет, как правило, 1.2-1.6 мг/кг
массы тела.

Дети в возрасте старше 6 лет: 30-45 мг/сут, 2-3 раза/сут в
разделенных дозах.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 22.5 мг/сут, 3 раза/сут в
разделенных дозах.

Дети в возрасте до 2 лет: 15 мг/сут, 2 раза/сут в разделенных
дозах.

При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и
недоношенных детей суточная доза составляет 30 мг и, как правило,
распределяется на 4 отдельных введения.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под
контролем врача.

Парентеральное применение прекращают после исчезновения острых
проявлений заболевания и переходят на прием абмроксола внутрь в
соответствующих лекарственных формах.

У пациентов с почечной недостаточностью и тяжелой почечной
недостаточностью амброксол следует применять с более длительными
интервалами или в уменьшенных дозах.

Меры предосторожности

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание
неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед
ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.

Оставить отзыв о Амброксол 15мг/5мл 100мл сироп