Ринофлуимуцил шипучие таблетки от кашля

– ацетилцистеин (acetylcysteine)

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.

2 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

◊ Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь бело-желтого цвета, с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, ароматизатор апельсиновый, сорбитол.

Пакеты многослойные (20) – пачки картонные.
Пакеты многослойные (60) – пачки картонные.

Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови – 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

• заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
• катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
• для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• период лактации;
• детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
• повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических – до нескольких месяцев.

Со стороны пищеварительной системы: редко – изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.

Прочие: редко – носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.

Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.

При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Состав и форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом
апельсина — 1 пак.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 100 мг;
• вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый
  ароматизатор; сорбит.

В пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30 пакетиков. Гранулы для
приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина — 1
пак.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 200 мг;
• вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый
  ароматизатор; сорбит.

В пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков. Таблетки для
приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом — 1 табл.:

• активное вещество:ацетилцистеин — 600 мг;
• вспомогательные вещества: лимонная кислота; натрия бикарбонат;
  аспартам; лимонный ароматизатор.

В стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов. в стрипе 10
шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа. Раствор для инъекций — 1
амп.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3 мг; натрия
  гидроксид — 74 мг; вода для инъекций — до 3 мл.

В ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в
пластиковом держателе.

Фармакологическое действие

Разжижает мокроту.

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп
способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов
мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к
уменьшению вязкости слизи.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное
наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает
водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Фармакокинетика

Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно
деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается
динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы
ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина,
диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения»
через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около
10%.

Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство,
преимущественно распределяется в печени, почках, легких,
бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг
ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается
приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении
— 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы — 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты
выводятся в основном почками.

Фармакодинамика

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается
уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим
бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина
основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп
связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до
L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.
Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант,
цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные
радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению
синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в
окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя
детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие
ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении
парацетамолом.

Показания к применению

• острый и хронический бронхит;
• бронхиальная астма;
• туберкулез легких;
• воспаление легких;
• отит, синусит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают больным, склонным к легочным
кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при
нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и
обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем
бронхиальной проходимости). При растворении ацетилцистеина
необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с
металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета
возможен запах серы, это запах активного вещества, а не
свидетельство недоброкачественности препарата. Ампулу Флуимуцила
вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в
холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее
открытой ампулы для инъекции запрещается. Раствор Флуимуцила не
должен соприкасаться с резиновыми и металлическими
поверхностями.

Применение при беременности и детям

При беременности не рекомендуется, новорожденным препарат
назначают по жизненно важным показаниям и под строгим врачебным
контролем (максимальная доза – 10 мг/кг массы тела).

Побочные действия

• изжога, тошнота, рвота, диарея.
• кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми
средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого
рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как
тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B,
возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что
ведет к снижению активности обоих препаратов.

Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять
не менее 2 ч.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может
привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия
последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Дозировка

Взрослым и детям старше 6 – 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема.

Детям в возрасте 2-6 лет – по 100 мг 3 раза/сут.

Детям до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.

В виде ингаляций – 300 мг/сут.

Капли – 150-300 мг за одно закапывание.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг в день не вызывал
признаков и симптомов передозировки.

Оставить отзыв о Флуимуцил 600мг 20 шт. таблетки шипучие