L cet инструкция сироп от кашля
МНН: Левоцетиризин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015743
Информация о регистрации в РК:
03.07.2020
Торговое название
L-Цет®
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия.
Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06AЕ09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
L-Цет®является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.
Показания к применению
– симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = [140 – возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозировка и частота |
Нормальный | ≥80 | 5 мг один раз в день |
Мягкий | 50 – 79 | 5 мг один раз в день |
Умеренный | 30 – 49 | 5 мг один раз в 2 дня |
Тяжелый | < 30 | 5 мг один раз в 3 дня |
Терминальная стадия почечной недостаточности –пациенты на диализе | < 10 | Имеются противопоказания |
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, его можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита, имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Побочные действия
Пост – маркетинговый опыт применения:
– головная боль, сухость во рту, усталость
– гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
– повышение аппетита, тошнота, рвота
– агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение
– сердцебиение, тахикардия
– одышка
– гепатит
– задержка мочи, дизурия
– боль в мышцах
– отек
– увеличение веса, нарушение функции печени
Противопоказания
– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
– тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании одновременного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не наблюдалось достоверных изменений сердечной деятельности на электрокардиограммах. Одновременное применение с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) и алкоголя может приводить к сонливости.
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головная боль, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области,
в отдельных случаях: примеси крови в мокроте и кровотечения
Лечение: промывание желудка и назначение сорбентов с дальнейшим проведением симптоматической терапии. Путем гемодиализа выводится меньше 10% левоцетиризина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/ди-поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд», Индия в Республике Казахстан,
юридический адрес: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»
адрес местонахождения: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри».
Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54) , Факс: 295-26-55
E-mail: Office@kusumhealthcare.kz
| 092341531477976401_ru.doc | 64 кб |
| 254799111477977652_kz.doc | 70 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
(L-ЦЕТ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг;
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, вкусовая добавка мяты перечной, вкусовая добавка банана, хинолиновый желтый (Е 104), вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Прозрачная вязкая жидкость желтого цвета с характерным запахом.
Название и месторасположение производителя.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
ул. Скрябина, 54, г. Сумы, Украина.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Родственность к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не производит седативный эффект.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы, а у 95% – через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы и удерживается на протяжении 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях самая большая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается приблизительно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, приблизительно 12,9% – с фекалиями.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (меньше 10%) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.
Показания к применению.
– Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов;
– хроническая идеопатическая крапивница.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его первичному соединению – гидразину. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Надлежащие меры безопасности при применении.
Во время применения препарата следует удерживаться от употребления алкоголя.
Особые предостережения.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных служит причиной сонливости, поэтому рекомендуется принимать его вечером.
Если пациент забыл принять препарат в определенное время, необходимо принять его как можно скорее. Если остается всего несколько часов до приема следующей дозы, необходимо пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, которая отвечает схеме.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).
Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы и дефицитом сахарозы/изомальтазы прием препарата не рекомендован.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности.
Во время кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.
Дети.
Препарат не применяют детям возрастом до 2 лет.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым и детям возрастом от 2 лет внутрь, натощак.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Детям возрастом от 2 до 6 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Больным пожилого возраста (при условии нормальной функции почек) нет необходимости в снижение дозы.
Для больных с хронической почечной недостаточностью доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса от 30 до 49 мл/мин дозу снижают в два раза – 10 мл сиропа через день; при значении клиренса от 10 до 29 мл/мин дозу препарата снижают в 3 раза – 10 мл сиропа один раз в 3 дня. При значении клиренса креатинина меньше 10 мл/мин прием препарата противопоказан. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна.
Максимальная суточная доза – 10 мг (20 мл сиропа).
Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при полинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 недель; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения – до 12 месяцев.
Передозировка.
При передозировке возможно усиление побочного действия препарата.
Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – психическое и двигательное возбуждение, которое сменяется сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающаяся терапия, промывание желудка. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. Гемодиализ не эффективный.
Побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, крапивница.
Другие: увеличение массы тела, боль в животе, миальгии, могут меняться показатели печеночных проб.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение препарата с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия успокоительных средств, однако желательно удерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
После первого вскрытия флакона препарат хранить не больше 4 недель.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
Без рецепта.