Цефтриаксон при насморке и кашле
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
– цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года
Описание препарата ЦЕФТРИАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Цефтриаксон представляет собой лекарственный препарат нового поколения, который обладает выраженным антибактериальным терапевтическим эффектом. Он подавляет активность болезнетворных бактерий за счет ингибирования выработки их клеточных стенок. О том, можно ли использовать Цефтриаксон при гриппе, и насколько он вообще поможет справиться с простудой, и будет рассказывать данная статья.
Цефтриаксон — препарат нового поколения, обладающий антибактериальным действием
Описание препарата
Как широкопрофильный антибиотик, Цефтриаксон активен по отношению к различным анаэробным и грамположительным бактериям. Непосредственно после проникновения в организм, препарат очень быстро усваивается и начинает оказывать свой терапевтический эффект. Ученные установили, что биодоступность такого лекарственного средства составляет около 98 %, что является более чем удовлетворительным показателем.
В плазме крови такой антибиотик прослеживается уже спустя час. В организме он довольно длительное время сохраняется, и выводиться только спустя 24 часа.
Согласно инструкции по применению, Цефтриаксон легко проникает в разные ткани организма, в том числе и в воспаленные участки разных систем. Это ставит его в один список с самыми эффективными антибактериальными лекарствами, которые активно используются в современной терапевтической практике.
Выводится лекарство вместе с желчью. Если пациент при приеме страдает от болезней почек, то длительность выведения активного вещества такого средства может замедляться.
Важно отметить, что применять Цефтриаксон при гриппе нужно только в крайнем случае, когда болезнь запущена и уже начала вызывать тяжелые осложнения у пациента. Пить данный антибиотик при начальных проявлениях простуды будет неразумно, ведь любую форму ОРВИ и гриппа провоцирует вирус, а данное лекарственное средство обладает выраженным антибактериальным эффектом.
В любом случае, назначить подобный антибиотик может только лечащий врач, после подробного сбора анамнеза и оценки общего состояния человека. Заниматься самолечением (особенно детей и пожилых людей) таким лекарством будет неразумно и ошибочно.
Применять препарат следует при наличии осложнений от гриппа
Показания и противопоказания
Как уже было отмечено выше, Цефтриаксон против гриппа нужно назначать только при развитии опасных осложнений. Таким образом, прямыми показаниями к использованию такого лекарства являются:
- Развитие воспаления легких на фоне длительно протекающего гриппа. В таком состоянии больной может страдать от отдышки, боли в груди, повышенной температуры тела и длительного кашля. Из-за того, что пневмонию провоцирует бактерия пневмококк, то применять для ее лечения такой антибиотик будет разумно.
- Абсцесс легких.
- Гнойная форма ангины, которая сопровождается неприятными желтыми выделениями из горла, налетом на миндалинах, высокой температурой и сильной болью при глотании. В таком состоянии кроме приема Цефтриаксона, пациенту показано обязательное полоскание горла специальными противомикробными растворами.
- Различные бактериальные заболевания мочеполовой системы.
- Сепсис.
- Инфекционные поражения ЛОР-органов. Это может быть гнойная форма гайморита, фарингит, синусит и отит. Они сопровождаются сильной головной болью, слизистыми выделениями из носа, заложенностью носа и звоном в ушах (при отите).
- Бактериальная форма менингита.
К сожалению, применять Цефтриаксон от гриппа и простуды смогут не все желающие, поскольку такое лекарство имеет для этого несколько важных противопоказаний.
Назначать антибиотик запрещается в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость пациентом активного вещества препарата, а также повышенная чувствительность к лекарствам пенициллиновой группы.
- Острая или хроническая печеночная недостаточность, а также гепатит.
- Хронические заболевания почечной системы (лечение возможно только под присмотром врача с коррекцией дозы).
- Тяжелые заболевания сердца.
С осторожностью назначать такой препарат нужно пожилым людям, детям и пациентам, страдающим от тяжелых хронических заболеваний.
Цефтриаксон противопоказано принимать при заболеваниях сердца
Прием при беременности
Цефтриаксон противопоказано принимать в первый триместр протекания беременности, поскольку именно в этот период закладываются основы систем будущего ребенка, которые может повредить активное вещество такого антибиотика.
Во второй и третий триместр беременности нужно с осторожностью, и только под врачебным наблюдением применять Цефтриаксон.
Из-за того, что препарат способен проникать в грудное молоко, его не используют в период лактации. При необходимости назначения такого средства, женщина должна отказаться от кормления грудью и перевести малыша на искусственные смеси.
Способ применения
Цефтриаксон можно вводить внутримышечно и внутривенно. При этом, каждый раз следует готовить свежий раствор.
Для внутримышечного ввода лекарство следует растворить в стерильной воде для инъекций в соотношении 0,5 г препарата на 2 мл воды. Лекарство вводиться глубоко в ягодичную мышцу. Дозировка подбирается для каждого больного индивидуально.
Для внутривенного ввода лекарство следует растворить в очищенной воде для инъекций в соотношении 1 г на 10 мл воды. Обычно, расчет дозы при этом производиться исходя из показаний, веса и возраста пациента.
Длительность лечения не должна превышать двух недель. В среднем, оно продолжается в течение 7-10 дней.
Инъекции проводятся внутримышечно и внутривенно
Побочные эффекты
При неправильной дозировке либо лечении лекарством при наличии противопоказаний, оно способно вызвать такие побочные эффекты у пациента:
- Аллергические реакции в виде сыпи, зуда, бронхоспазма или эритермы. Реже бывает анафилактический шок.
- Сбои в пищеварительной системе: тошнота, рвота, боль в животе, потеря аппетита, ухудшение работы печени.
- Сбои в ЦНС: головокружение, головная боль, ухудшение сна, нарушение концентрации внимания, тремор конечностей.
Особенности приема
Для того, чтобы лечение таким лекарством действительно принесло ожидаемую пользу, следует знать следующие особенности терапии с ним:
- Запрещается совмещать лечение таким антибиотиком с другими сильнодействующими лекарствами без назначения врача.
- Нельзя самостоятельно увеличивать дозировку препарата, поскольку это может привести к развитию побочных эффектов и передозировки.
- При развитии анафилактического шока, который может возникнуть при приеме, больному требуется срочно ввести адреналин и глюкокортикостероиды.
Нельзя совмещать применение препарата вместе с употреблением спиртных напитков
- Нельзя совмещать лечение Цефтриаксоном с приемом крепких спиртных напитков, поскольку это может негативно отобразиться на работе печени и ЦНС.
- Данное лекарство нельзя совмещать с другими антибиотиками в большой дозе. Также его противопоказано одновременно использовать с НПВП, сильнодействующими антибактериальными препаратами и антикоагулянтами.
- При появлении первых же ухудшений в самочувствии, лечение препаратом нужно прекратить. Пациенту в таком состоянии следует сразу обратиться к доктору.
- При длительном лечении следует контролировать состояние печени и почек пациента.
- Пожилым людям и детям лечиться таким антибиотиком нужно в условиях стационара под присмотром врача.
Источник